




奥拉帕尼(Olaparib),商品名为Lynparza,是由阿斯利康和默沙东-MSD联合开发的一种PARP抑制剂。该药物于2018年8月在中国首次获批,主要用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗,是首个在中国获批上市的卵巢癌靶向新药。奥拉帕尼通过抑制肿瘤细胞中的特定蛋白质,阻止肿瘤的生长和扩散,已被广泛应用于多种癌症的治疗。
奥拉帕尼是一种PARP抑制剂,主要作用是抑制参与DNA修复的酶聚ADP核糖聚合酶(PARP)。这种抑制作用导致DNA损伤累积,从而阻止癌细胞的增殖。奥拉帕尼的主要成分是Olaparib,剂型为片剂,常见的规格有150mg和100mg。该药物的片剂为薄膜衣片,150mg的片剂呈绿色至绿/灰色,100mg的片剂呈黄色至深黄色。
奥拉帕尼的适应症主要包括:
1. 上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌:奥拉帕利单药用于携带胚系或体细胞BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌初治成人患者在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
2. 前列腺癌:奥拉帕利单药用于携带胚系或体细胞BRCA突变且既往治疗(包括一种新型内分泌药物)失败的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者的治疗。
3. 维持治疗:奥拉帕利联合贝伐珠单抗用于同源重组修复缺陷(HRD)阳性的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在一线含铂化疗联合贝伐珠单抗治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
奥拉帕尼的用法用量通常如下:
1. 上皮性卵巢癌:推荐剂量为300mg,每日两次,空腹或随餐服用。
2. 前列腺癌:推荐剂量为300mg,每日两次,空腹或随餐服用。
3. 注意事项:患者应在医生的指导下使用,不得随意更改剂量或停药。治疗期间应定期进行全血细胞检测,以监测血液学毒性。
接受奥拉帕尼治疗的患者可能会出现血液学毒性,包括轻度或中度贫血、中性粒细胞减少症、血小板减少症和淋巴细胞减少症。既往抗肿瘤治疗引起的血液学毒性未恢复之前(血红蛋白、血小板和中性粒细胞水平应恢复至≤CTCAE 1级),患者不应开始奥拉帕尼治疗。在治疗最初的12个月内,推荐在基线进行全血细胞检测,随后每月监测一次,之后定期监测治疗期间出现的具有临床意义的参数变化。
奥拉帕尼有严重的致畸作用,可能对胚胎-胎儿的生存期产生影响。育龄期女性在奥拉帕尼治疗开始时及治疗期间不得怀孕,在治疗开始前均需进行妊娠试验。治疗期间和奥拉帕尼末次给药后6个月内,育龄期女性必须采取有效的避孕措施。建议男性患者(其配偶为育龄期女性或妊娠期女性)在治疗期间以及奥拉帕尼最后一次给药后3个月内应使用有效的避孕措施,并且不能捐献精子。哺乳期妇女在奥拉帕尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应停止哺乳。
奥拉帕尼与其他抗肿瘤药物(包括损伤DNA的药物)合并使用时,可能会增强骨髓抑制的毒性和时间。推荐的单药治疗剂量不适用于其与具有骨髓抑制的抗肿瘤药物的合并使用。尚未实施奥拉帕尼与疫苗或免疫抑制剂联合用药的研究。因此,上述药物与奥拉帕尼联合用药时应谨慎,并密切监测患者。避免合并使用强效CYP3A诱导剂,如苯妥英、利福平、卡马西平和圣·约翰草,或中效CYP3A4诱导剂,如波生坦、依非韦伦、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林。如果无法避免使用中效CYP3A诱导剂,则奥拉帕尼疗效可能降低。
奥拉帕尼应保存在原包装中,温度不超过30℃。该药物的有效期为36个月。在购买和使用时,应仔细检查药品的生产日期和有效期,避免使用过期药品。
不同国家和地区的价格有所不同。以下是几个常见版本的价格参考:
1. 老挝卢修斯版:规格为150mg*120片,约227美元一盒。
2. 孟加拉耀品国际版:规格为150mg*120片,约463美元一盒。
3. 孟加拉珠峰版:规格为50mg*112粒,约179美元一盒;规格为150mg*120粒,约433美元一盒。
奥拉帕尼已在中国上市,并进入中国医保,市场上有多款仿制药。患者可以通过三甲医院、药房或正规的医疗服务机构获得该药物。在购买时应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药或劣药。
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