




阿比特龙(Abiraterone)是一种用于治疗前列腺癌的药物,主要通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素水平,从而达到减缓或抑制前列腺癌细胞生长和扩散的目的。本文将详细介绍阿比特龙的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
阿比特龙主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。对于 mCRPC 患者,阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联用,可以显著延长患者的生存期和改善生活质量。对于新诊断的 mHSPC 患者,阿比特龙同样与泼尼松或泼尼松龙联用,可以延缓疾病的进展。
阿比特龙的主要作用机制是通过抑制 CYP17A1 酶,阻断睾酮和其他雄激素的合成,从而减少体内雄激素水平。这种作用不仅可以抑制前列腺癌细胞的生长,还可以减缓肿瘤的扩散速度。此外,阿比特龙还具有 PARP1 和 PARP2 的抑制作用,进一步增强其抗癌效果。
阿比特龙的主要成分是 Abiraterone,这是一种白色或类白色的片剂。常见的商品名有 Zytiga 和泽珂。阿比特龙在体内迅速转化为活性形式阿比特龙,从而发挥药理作用。
阿比特龙的推荐剂量为 1g(4×0.25g 片),每日一次,口服。患者应同时服用泼尼松或泼尼松龙 5mg,每日两次。对于新诊断的 mHSPC 患者,泼尼松或泼尼松龙的剂量为 5mg,每日一次。阿比特龙应在餐前至少 1 小时和餐后至少 2 小时空腹服用,用水整片吞服,不得掰碎或咀嚼。
阿比特龙的常见副作用包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要副作用包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。患者在用药期间应定期监测血压、血清钾和体液潴留情况。对于出现 3 级及以上毒性事件的患者,应立即停止治疗并进行适当处理。
在开始使用阿比特龙治疗之前,应检测血清转氨酶。治疗的前 3 个月内,每两周监测一次血清转氨酶和胆红素水平,此后每月监测一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应更频繁地监测血压和血清钾水平。如果患者出现漏服药物,应以常规剂量于次日重新开始治疗。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)的患者,阿比特龙的推荐剂量应降低至 0.25g,每日一次。重度肝功能损害(Child-Pugh C 级)的患者不得使用阿比特龙。基线轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于肾功能损害患者,无需进行剂量调整,但建议此类患者谨慎使用。
阿比特龙与强 CYP3A4 诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平等)合用时,需增加阿比特龙的给药频率至每日两次。停止使用强 CYP3A4 诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。螺内酯与阿比特龙合用可能增加前列腺特异性抗原(PSA)水平,因此不推荐联合使用。
通过以上介绍,我们可以看到阿比特龙在治疗前列腺癌方面具有显著的效果和明确的作用机制。然而,患者在使用过程中也需要注意监测各项指标,遵循医生的指导,合理用药,以最大限度地发挥药物的治疗效果并减少不良反应的发生。
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