恩杂鲁胺（Enzalutamide），也被称为Xtandi，是由日本安斯泰来研发的一种口服雄激素受体抑制剂，主要用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）、转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）。恩杂鲁胺于2018年在日本获批上市，2019年在中国获批上市，并已进入中国医保目录，市场上有多种仿制药可供选择。恩杂鲁胺的常见规格为40mg/片或40mg/胶囊，每盒通常包含112粒。

恩杂鲁胺的基本信息

药物成分与剂型

恩杂鲁胺的主要成分是Enzalutamide，是一种强效的雄激素受体抑制剂。恩杂鲁胺有胶囊和片剂两种剂型。40mg胶囊是白色至灰白色长方形软明胶胶囊，用黑色墨水印有“ENZ”。40mg片剂为黄色、圆形、薄膜包衣并有E40凹陷；80mg片剂为黄色、椭圆形、薄膜包衣并有E80凹陷。

适应症

恩杂鲁胺适用于以下几种前列腺癌的治疗：

• 去势抵抗性前列腺癌（CRPC）：对于已经接受过雄激素剥夺治疗但疾病仍进展的患者。
• 转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）：对于新诊断的转移性前列腺癌患者。
• 非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）：对于具有高转移风险的生化复发患者。

恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体的活性，减少肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

用法用量

恩杂鲁胺的推荐剂量是160mg，每日一次，随餐或不随餐口服。整个吞服胶囊或片剂，不要咀嚼、溶解或打开胶囊，也不要切割、压碎或咀嚼药片。接受恩杂鲁胺治疗的患者应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

对于高转移风险的生化复发（高风险BCR）的非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC）患者，如果治疗36周后检测不到PSA（<0.2ng/mL），则可以暂停治疗。对于既往接受过根治性前列腺切除术的患者，当PSA增加至≥2.0ng/mL或对于既往接受过初次放射治疗的患者PSA增加至≥5.0ng/mL时，重新开始治疗。

用药注意事项

剂量调整与不良反应

如果患者出现≥3级或无法耐受的不良反应，应暂停恩杂鲁胺一周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时以相同或减少的剂量（120mg或80mg）恢复用药。常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、潮热、便秘、食欲下降、腹泻、高血压、出血、跌倒、骨折和头痛。

特殊情况下的用药注意事项

对于特定的药物相互作用，恩杂鲁胺的剂量需要调整：

• 避免同时服用强效CYP2C8抑制剂。如果无法避免强CYP2C8抑制剂的联合给药，则将恩杂鲁胺剂量减少至80mg每天一次。如果强抑制剂的联合给药被中断，增加恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP2C8抑制剂之前的剂量。
• 避免同时使用强CYP3A4诱导剂。如果不能避免强CYP3A4诱导剂的联合给药，将恩杂鲁胺的口服剂量从160mg增加至240mg，每天一次。如果强CYP3A4诱导剂的联合给药被中断，减少恩杂鲁胺剂量至开始使用强CYP3A4诱导剂之前的剂量。

此外，恩杂鲁胺与吉非贝齐（一种强CYP2C8抑制剂）的共同给药会增加恩杂鲁胺和N-去甲基恩杂鲁胺的血浆浓度，这可能增加恩杂鲁胺不良反应的发生率和严重程度。因此，应避免恩杂鲁胺与强CYP2C8抑制剂的共同给药。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物生殖研究和作用机制，恩杂鲁胺在给怀孕女性服用时可能会导致胎儿伤害和流产。因此，不建议孕妇使用恩杂鲁胺。对于哺乳期女性，目前尚无足够的研究数据，建议谨慎使用。

老年患者在使用恩杂鲁胺时应特别注意，因为老年人可能更容易出现不良反应。对于肾功能不全或肝功能不全的患者，应在医生指导下调整剂量。

贮存方法

恩杂鲁胺应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制在20°C至25°C之间，允许温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放恩杂鲁胺，防止药物受潮，湿度的变化也可能对恩杂鲁胺的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。恩杂鲁胺应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

总的来说，恩杂鲁胺是一种有效的治疗前列腺癌的药物，但在使用过程中需要严格遵循医嘱，注意剂量调整和不良反应的监测，以确保患者的安全和疗效。