恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是由美国辉瑞（Medivation）制药公司和日本安斯泰来（Astellas）制药公司联合开发的一种雄激素受体抑制剂。该药于2012年8月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗晚期去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。恩杂鲁胺通过阻断雄激素的作用，减缓肿瘤生长，延长患者的生存期。

恩杂鲁胺的基本信息

适应症

恩杂鲁胺适用于治疗已扩散或复发的晚期男性前列腺癌，特别是去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。此外，恩杂鲁胺也被用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）和非转移性去势敏感型前列腺癌（nmCSPC），尤其是在高风险生物化学复发（BCR）的患者中。

规格与用法用量

恩杂鲁胺的规格为每粒40mg，一盒分四板，每板28粒，总计112粒。推荐剂量为每日160mg，分4粒每次，每日一次，空腹或饭后服用均可。患者应整粒吞服胶囊或片剂，不可压碎、溶解或打开胶囊。对于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）或转移性去势敏感型前列腺癌（mCSPC）患者，建议同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

不良反应

最常见的不良反应（≥10%）包括乏力/疲劳、背痛、食欲下降、关节痛、腹泻、潮热、高血压、外周水肿和体重减轻。其他较为严重的不良反应包括癫痫发作、可逆性后部脑病综合征（PRES）、缺血性心脏病、跌倒和骨折等。患者在使用恩杂鲁胺期间应密切监测这些不良反应，并在出现严重症状时及时就医。

用药注意事项

癫痫发作

使用恩杂鲁胺治疗的患者可能会出现癫痫发作。患者在治疗期间应避免从事任何可能因突然失去知觉而对自己或他人造成严重伤害的活动。一旦发生癫痫发作，应立即停用恩杂鲁胺，并咨询医生。

可逆性后部脑病综合征（PRES）

部分患者在使用恩杂鲁胺后可能会发生可逆性后部脑病综合征（PRES），表现为迅速发展的症状，如癫痫、头痛、嗜睡、精神错乱、失明以及其他视觉和神经系统障碍。PRES的确诊需要通过脑成像，尤其是磁共振成像（MRI）。确诊为PRES的患者应立即停用恩杂鲁胺。

缺血性心脏病

有报道称，使用恩杂鲁胺治疗的患者发生缺血性心脏病的概率更高。医生应监测患者的缺血性心脏病体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3-4级缺血性心脏病，应停止使用恩杂鲁胺。

跌倒和骨折

接受恩杂鲁胺治疗的患者发生跌倒和骨折的风险较高。医生应评估患者的骨折和跌倒风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，可考虑使用骨靶向药物。

药物相互作用

恩杂鲁胺可能与其他药物发生相互作用，影响药效。患者在使用恩杂鲁胺期间应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

特殊人群用药

恩杂鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。不建议孕妇使用恩杂鲁胺，因为它可能导致胎儿伤害和流产。哺乳期女性在使用恩杂鲁胺时也应谨慎，并在医生指导下使用。有生殖潜力的男性和女性患者在使用恩杂鲁胺期间和最后一次给药后3个月内应使用有效避孕。此外，恩杂鲁胺在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，老年患者在使用时应特别小心。