




培唑帕尼(Votrient)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和其他特定类型的软组织肉瘤(STS)。本文将详细介绍培唑帕尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
培唑帕尼被批准用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和特定类型的软组织肉瘤(STS)。对于晚期 RCC,培唑帕尼通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和 c-Kit 受体,从而阻止肿瘤的生长和扩散。对于某些类型的 STS,培唑帕尼同样显示出显著的疗效。
晚期肾细胞癌是一种常见的恶性肿瘤,主要发生在肾脏的细胞中。培唑帕尼能够显著延缓疾病进展,提高患者的生存率。在临床试验中,培唑帕尼显示出了较好的耐受性和疗效,适用于已经接受过一种细胞因子治疗失败的晚期 RCC 患者。
软组织肉瘤是一组起源于身体软组织(如肌肉、脂肪、神经和血管)的恶性肿瘤。培唑帕尼在某些特定类型的 STS 中表现出显著的抗肿瘤活性,尤其是那些对传统化疗反应不佳的患者。在临床试验中,培唑帕尼能够有效控制肿瘤的生长,延长患者的生存时间。
培唑帕尼的推荐剂量为 800 mg,每日一次,口服。患者应在每天相同的时间服用药物,最好在空腹状态下(至少饭前 1 小时或饭后 2 小时)。如果漏服一剂,且距离下一次服药时间不足 12 小时,应跳过该次剂量,不得加倍服用。
对于中度肝功能损害患者,建议将剂量减少至 200 mg,每日一次。重度肝功能损害患者不推荐使用培唑帕尼。同时,如果患者正在使用强 CYP3A4 抑制剂,应将培唑帕尼的剂量减少至 400 mg。避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂,因为这可能会降低培唑帕尼的血浆浓度,影响疗效。
孕妇及哺乳期妇女应避免使用培唑帕尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成严重伤害。儿童和老年人使用培唑帕尼时需谨慎,应密切监测其不良反应。特别是老年人,由于肝功能可能有所下降,更容易出现肝毒性等严重不良反应。
培唑帕尼的常见不良反应包括腹泻、高血压、发色改变(色素脱失)、恶心、厌食和呕吐。在软组织肉瘤患者中,常见的不良反应还包括疲劳、体重下降、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍和皮肤色素减退。以下是一些重要的不良反应及其管理措施。
肝毒性是培唑帕尼治疗中最严重的不良反应之一,表现为 ALT、AST 和胆红素升高。患者在基线、第 3、5、7、9 周,第 3 个月和第 4 个月,以及随后根据临床指示定期监测肝功能。如果出现严重的肝毒性,应暂停用药,并根据情况减少剂量或永久停药。
高血压是另一个常见的不良反应,表现为收缩压 ≥150 mmHg 或舒张压 ≥100 mmHg。患者在开始使用培唑帕尼之前应控制血压。根据临床指示监测血压,并酌情开始和调整降压治疗。如果高血压严重,应暂停用药,然后减少剂量或永久停药。
除了肝毒性和高血压外,培唑帕尼还可能导致其他严重不良反应,如血栓性微血管病、胃肠道穿孔和瘘管、间质性肺病/肺炎、后部可逆性脑病综合征等。一旦出现这些症状,应立即就医,并根据医生的建议调整治疗方案。
在使用培唑帕尼时,患者和医护人员应注意以下几点,以确保安全和疗效的最大化。
避免同时使用强 CYP3A4 抑制剂和诱导剂,因为这可能会影响培唑帕尼的血浆浓度。如果必须使用强 CYP3A4 抑制剂,应将培唑帕尼的剂量减少至 400 mg。对于强 CYP3A4 诱导剂,不建议长期使用。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用培唑帕尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成严重伤害。儿童和老年人使用培唑帕尼时需谨慎,应密切监测其不良反应。特别是老年人,由于肝功能可能有所下降,更容易出现肝毒性等严重不良反应。
培唑帕尼应密封保存在原装容器中,避免与空气接触。将药物保存在室温 20°C 至 25°C 之间,避免极端高温或低温。此外,药物应远离阳光直射,存放在干燥、通风良好的地方,以防受潮。
在日常生活和治疗过程中,患者应注意以下几点,以减少不良反应的发生,提高生活质量。
患者应保持均衡的饮食,多吃新鲜蔬菜和水果,减少高脂肪和高糖食物的摄入。适量运动,保持健康的体重,有助于减轻药物引起的不良反应。同时,避免吸烟和饮酒,这些习惯可能加重药物的副作用。
定期监测肝功能和血压,及时发现并处理不良反应。患者应按时复诊,与医生保持密切沟通,根据病情调整治疗方案。如果有任何不适,应及时就医。
抗癌治疗是一个长期的过程,患者可能会感到焦虑和抑郁。家人和朋友的支持非常重要,必要时可以寻求专业的心理辅导。保持积极的心态,有助于提高治疗效果和生活质量。
培唑帕尼是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于治疗晚期肾细胞癌和特定类型的软组织肉瘤。患者在使用培唑帕尼时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应,以确保安全和疗效的最大化。
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