莫洛替尼（Momelotinib）是一种用于治疗特定疾病的药物，其适应症、用法用量、不良反应及注意事项需要患者在使用前详细了解。本文将详细介绍莫洛替尼的各个方面，帮助患者更好地了解该药物。

莫洛替尼的适应症与用法用量

适应症

莫洛替尼（Momelotinib）的适应靶点尚不明确，但主要用于治疗某些特定疾病。该药物属于 JAK 抑制剂类别，通过抑制 JAK 信号通路发挥其治疗作用。虽然具体的适应症尚未完全明确，但莫洛替尼在临床上已显示出一定的疗效，特别是在某些血液疾病和免疫性疾病方面。

用法用量

莫洛替尼的推荐剂量为 200mg，每日口服一次。患者可以在没有食物的情况下服用该药物。药片应整个吞下，不要切、压碎或咀嚼。如果错过了一剂莫洛替尼，应在第二天服用下一剂预定剂量。

对于严重肝功能损害患者（Child-Pugh Class C），推荐起始剂量为 150mg，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。如果患者无法耐受每日一次 100mg 的剂量，应停用莫洛替尼。

实验室安全监察

在开始使用莫洛替尼治疗之前，患者需进行一系列血液检查，包括血小板全血细胞计数（CBC）和肝脏检查。这些检查有助于评估患者的基础健康状况，确保药物的安全使用。治疗期间，医生会根据临床指示定期进行这些检查，以监测患者的健康状况。

莫洛替尼的不良反应与注意事项

常见不良反应

最常见的不良反应（两项研究均≥20%）包括血小板减少、出血、细菌感染、疲劳、头晕、腹泻和恶心。这些不良反应通常是暂时性的，但如果症状严重或持续时间较长，应及时联系医生。

血小板减少症和中性粒细胞减少症

莫洛替尼可引起血小板减少和中性粒细胞减少。约 20% 的患者会出现新的或加重的血小板减少症，血小板计数小于 50×10⁹/L。约 8% 的患者基线血小板计数低于 50×10⁹/L。因此，患者在使用莫洛替尼期间应定期监测血小板计数。

肝毒性

莫洛替尼可能导致肝毒性。对于出现无法控制的急性和慢性肝病的患者，应延迟开始治疗，直到明确的病因得到调查并按临床指示进行治疗。在治疗期间的前 6 个月内，每月监测一次基线肝脏检查，之后根据临床指示定期监测。

感染风险

在接受莫洛替尼治疗的患者中，13% 发生了严重（包括致命）感染，如细菌和病毒感染（包括 COVID-19）。38% 的患者发生了不同程度的感染。因此，患者在治疗期间应密切关注感染的体征和症状，并及时就医。

主要不良心血管事件

在开始或继续使用莫洛替尼治疗之前，医生应评估患者的获益和风险，特别是对于当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管危险因素的患者。患者应了解严重心血管事件的症状，并在发生时采取适当的措施。

特殊人群用药

孕妇：关于孕妇使用莫洛替尼的数据不足，无法确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。莫洛替尼在低于预期暴露量时可能导致胚胎-胎儿毒性。因此，莫洛替尼应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。

哺乳期妇女：目前尚不清楚莫洛替尼是否在人乳中排泄。因此，患者在使用莫洛替尼治疗期间，以及在最后一次给药后至少 1 周内，不应进行母乳喂养。

贮存方法

莫洛替尼应储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）的环境中，允许的温度偏差范围为 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）。药物的有效期为 24 个月。

药代动力学

莫洛替尼在最大推荐剂量下的稳态 Cmax 为 479ng/mL（61%），AUC 为 3288ng•h/mL（60%）。随着剂量从 100mg 增加到 300mg，药物暴露量增加，但当剂量从 400mg 增加到 800mg 时，剂量不成比例地增加。患者在使用莫洛替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

莫洛替尼是一种乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂，可能增加 BCRP 底物的暴露，从而增加 BCRP 底物不良反应的风险。当与莫洛替尼合用时，起始剂量为 5mg 瑞舒伐他汀（BCRP 底物），每日一次，不要增加到超过 10mg。

血栓症

另一种 JAK 抑制剂增加了类风湿关节炎患者血栓形成的风险，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成（与接受 TNF 阻滞剂治疗的患者相比）。因此，对有血栓症状的患者应进行评估并适当治疗。

恶性肿瘤

另一种 JAK 抑制剂增加了类风湿性关节炎患者淋巴瘤和其他恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌）的风险（与接受 TNF 阻滞剂治疗的患者相比）。目前或过去的吸烟者患病风险更高。在开始或继续使用莫洛替尼治疗之前，医生应评估个体患者的获益和风险，特别是已知恶性肿瘤患者（成功治疗的非黑色素瘤皮肤癌除外）、恶性肿瘤患者以及当前或过去吸烟的患者。

定期监测

患者在使用莫洛替尼期间，应定期进行血液检查和肝功能检查，以监测药物的疗效和潜在的不良反应。医生会根据检查结果调整治疗方案，确保患者的安全和疗效。

生活方式调整

患者在使用莫洛替尼期间应注意生活方式的调整，保持良好的饮食习惯和适量的运动。避免吸烟和过量饮酒，以减少心血管疾病的风险。同时，保持良好的心态，积极配合医生的治疗。