莫洛替尼（Momelotinib）是一种用于治疗成人贫血患者的中度或高风险骨髓纤维化（MF）的药物，包括原发性MF或继发性MF（真性红细胞增多症[PV]和原发性血小板）。本文将详细介绍莫洛替尼的用药说明，包括推荐剂量、用药注意事项等，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

莫洛替尼的用药说明

推荐剂量

莫洛替尼的推荐剂量为200毫克，每日口服一次。患者可以在没有食物的情况下服用该药物。莫洛替尼片剂应整个吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂莫洛替尼，应在第二天服用下一剂预定剂量。

实验室安全监察

在开始使用莫洛替尼治疗之前，以及在治疗期间，应根据临床指示定期进行以下血液检查：

• 血小板全血细胞计数(CBC)
• 肝脏检查

这些检查有助于监测患者的健康状况，及时发现和处理可能的不良反应。

肝损伤的剂量调整

对于严重肝功能损害患者（Child-Pugh Class C），莫洛替尼的推荐起始剂量为150毫克，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者（Child-Pugh Class A或B）不建议调整剂量。

在使用莫洛替尼治疗期间，应定期监测肝功能，以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

血栓症

另一种JAK抑制剂增加了类风湿关节炎患者血栓形成的风险，包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成（与接受TNF阻滞剂治疗的患者相比），莫洛替尼并不适用于这种情况。对有血栓症状的患者进行评估并适当治疗。

恶性肿瘤

另一种JAK抑制剂增加了类风湿性关节炎患者淋巴瘤和其他恶性肿瘤（不包括非黑色素瘤皮肤癌[NMSC]）的风险（与接受TNF阻滞剂治疗的患者相比），目前或过去的吸烟者患病风险更高。在开始或继续使用莫洛替尼治疗之前，考虑个体患者的获益和风险，特别是已知恶性肿瘤患者（成功治疗的NMSC除外）、恶性肿瘤患者以及当前或过去吸烟的患者。

特殊人群用药

孕妇

关于孕妇使用莫洛替尼的现有数据不足以确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。莫米洛替尼在低于预期暴露量时可能导致胚胎-胎儿毒性，患者每天接受200毫克。莫洛替尼应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。

哺乳期妇女

没有关于母乳中存在莫洛替尼或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。目前尚不清楚莫洛替尼是否在人乳中排泄。在使用莫洛替尼治疗期间，以及在最后一次给药后至少一周内，患者不应进行母乳喂养。

老年人使用

在MF的临床研究中有275名年龄在65岁及以上的患者。在这些研究中接受莫洛替尼治疗的患者总数中，163/216（75%）年龄在65岁及以上，63/216（29%）年龄在75岁及以上。莫洛替尼的安全性和有效性在65岁以上患者和年轻成人患者之间没有总体差异。

药物相互作用

有机阴离子转运多肽（OATP）1B1/B3抑制剂：莫洛替尼是OATP1B1/B3底物。与OATP1B1/B3抑制剂合用会增加莫洛替尼的最大浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC），这可能会增加莫洛替尼不良反应的风险。监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂的患者的不良反应，并考虑调整莫洛替尼的剂量。

乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）底物：莫米洛替尼是一种BCRP抑制剂。莫洛替尼可能增加BCRP底物的暴露，这可能增加BCRP底物不良反应的风险。当与莫洛替尼合用时，起始剂量为5毫克瑞舒伐他汀（BCRP底物），每日一次不要增加到超过10毫克。

患者在使用莫洛替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。