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芦曲泊帕(lusutrombopag)的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-28

芦曲泊帕(lusutrombopag)是一种口服血小板生成素受体激动剂,主要用于治疗慢性肝病患者的血小板减少症。这种药物通过刺激骨髓中血小板的生成,帮助提高血小板计数,从而降低手术风险。以下是关于芦曲泊帕的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

适应症、功效与作用

适应症

芦曲泊帕适用于计划接受手术(包括诊断性操作)的慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。该药物可以帮助患者在手术前提高血小板计数,减少出血风险。需要注意的是,慢性肝病患者不得通过服用芦曲泊帕来恢复正常的血小板计数。

功效与作用

芦曲泊帕的主要成分是lusutrombopag,这是一种血小板生成素(TPO)受体激动剂。通过激活TPO受体,芦曲泊帕可以促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化,进而增加血小板的生成。这有助于改善慢性肝病患者的血小板减少症状,使其能够在安全的情况下接受手术。

用法用量

芦曲泊帕的推荐用法用量为口服,一次3mg,每日一次,连续用药7天。应在手术前8-14天开始服用芦曲泊帕,并在最后一次服药后2-8天进行手术。如果漏服一次药物,应尽快补服,并于次日继续按原计划服药。在本品治疗开始前以及术前两天内应监测血小板计数。

用药注意事项

血栓形成风险

芦曲泊帕是一种TPO受体激动剂,与慢性肝病患者的血栓形成/血栓栓塞并发症有关。在接受TPO受体激动剂治疗的慢性肝病患者中已有门静脉血栓形成的报道。在3项境外随机双盲试验中,术后通过方案规定的影像学检查确认,接受芦曲泊帕治疗的患者中有1%(2/171)报告了门静脉血栓形成,接受安慰剂治疗的患者中有1%(2/170)报告了门静脉血栓形成。这些血栓形成与血小板计数的显著升高并无关联。

特殊人群用药

对于存在血栓栓塞已知风险因素(包括遗传性血栓前状态,如凝血因子V、凝血酶原20210A、抗凝血酶缺乏,或蛋白C/S缺陷)的患者,需考虑潜在的血栓形成风险增加。对血栓形成中、血栓形成前或肝性血流缺失的患者,仅在患者的潜在受益超过潜在风险时方可使用芦曲泊帕。妊娠女性用药时应谨慎考虑本品对胎儿的潜在风险。

贮存方法

芦曲泊帕应密封保存,存储温度不超过25℃。请将药物放在儿童不能接触的地方,以避免误服。药物的有效期为48个月,过期后不应再使用。

药物相互作用

临床试验中,与环孢素(P-gp和BCRP抑制剂)或含多价阳离子的抗酸剂(如碳酸钙)联合用药时,未观察到芦曲泊帕暴露量发生具有临床意义的变化。与芦曲泊帕联合用药时,未观察到咪达唑仑(CYP3A底物)暴露量发生具有临床意义的变化。体外试验表明,芦曲泊帕抑制CYP酶(CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6以及CYP3A4/5)的可能性很低。芦曲泊帕对CYP1A2、CYP2C9或CYP3A4不具有诱导作用。芦曲泊帕是P-gp和BCRP的底物,但抑制P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1、MATE2-K以及BSEP的可能性较低。

副作用

芦曲泊帕最常见的不良反应(≥3%)是头痛。其他可能的不良反应包括恶心、腹泻、乏力等。患者在使用过程中应密切关注身体反应,如出现严重不适,应及时就医。

芦曲泊帕是一种有效的血小板生成素受体激动剂,适用于慢性肝病伴血小板减少症的成年患者。合理使用芦曲泊帕可以有效提高血小板计数,降低手术风险。然而,患者在使用过程中应严格遵守医嘱,注意监测血小板计数,防范潜在的血栓形成风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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