贝达喹啉（Bedaquiline），也被称为 Sirturo 或 BDQ，是一种新型抗结核药物，专门用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。本文将详细介绍贝达喹啉的用药说明，包括用法用量、注意事项等，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

贝达喹啉的用法用量

联合治疗建议

贝达喹啉应与至少 3 种对患者 MDR-TB 分离菌株敏感的药物联合治疗。如果无法获得体外药敏结果，可将贝达喹啉与至少 4 种可能对患者 MDR-TB 分离菌株敏感的药物联合治疗。具体药物的选择应参考与贝达喹啉联用药物的处方信息。

推荐剂量

贝达喹啉的推荐剂量是 400 mg 口服，每日 1 次，用药 2 周；然后 200 mg，每周 3 次，用药（每次服药至少间隔 48 小时）22 周（治疗的总持续时间是 24 周）。治疗的总持续时间是 24 周。在有广泛耐药的患者中，在 24 周之后认为必须使用贝达喹啉以获得根治时，只可根据具体情况并在密切安全性监督下，考虑更长期的治疗。

漏服处理

如果在治疗的第 1～2 周内漏服了一次贝达喹啉，患者不必补足漏服的药物，而应继续正常的给药方案。从第 3 周起，如果漏服 200 mg 剂量，患者应尽快服用漏服的剂量，然后继续每周 3 次的用药方案。

贝达喹啉应用水送下并整片吞服，并与食物同服。与含大约 22 g 脂肪的标准餐同服时，贝达喹啉的相对生物利用度较空腹服药时增加大约 2 倍。因此，建议患者在餐后服用贝达喹啉，以提高其口服生物利用度。

用药注意事项

肝功能损害

基于贝达喹啉在中度肝损害（B 级，Child-Pugh B）受试者中单剂量给药的药代动力学研究结果，贝达喹啉用于轻度或中度肝损害患者时不需要进行剂量调整。尚未在重度肝损害患者中对贝达喹啉进行研究，因此在这些患者中仅当获益大于风险时才可慎用。建议对贝达喹啉相关的不良反应进行临床监测。

肾功能损害

贝达喹啉主要在肾功能正常的患者中进行了研究。贝达喹啉以原型药物形式通过肾脏排泄的量很少（≤ 0.001%）。轻度或中度肾损害的患者用药时不需要进行剂量调整。重度肾损害或肾病终末期需要血液透析或腹膜透析的患者应谨慎使用。重度肾损害或者需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者使用贝达喹啉时应监测不良反应。

药物相互作用

贝达喹啉通过 CYP3A4 代谢，因此在与 CYP3A4 诱导剂合用时全身暴露和治疗效果可能会降低。在使用贝达喹啉治疗期间，避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂，如利福霉素（即利福平、利福喷丁和利福布汀）或中等 CYP3A4 诱导剂，如依法韦仑。贝达喹啉与强 CYP3A4 抑制剂合用可能会增加贝达喹啉的全身暴露量，可能增加不良反应的风险。因此在服用贝达喹啉期间，应避免连续 14 天以上使用强效 CYP3A4 抑制剂，除非联合用药的获益大于风险，建议对贝达奎啉相关不良反应进行适当的临床监测。

与贝达喹啉联用期间不需要对异烟肼或吡嗪酰胺进行剂量调整。在一项对 MDR-TB 患者进行的安慰剂对照临床研究中，未观察到联用贝达喹啉对乙胺丁醇、卡那霉素、吡嗪酰胺、氧氟沙星或环丝氨酸的药代动力学产生明显影响。

特殊人群用药

孕妇：从现有文献中获得的关于孕妇使用贝达喹啉的数据不足以评估其可能导致的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。同时，妊娠期活动性结核病本身也存在相关风险。

哺乳期女性：由于母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应，包括肝毒性，因此建议在使用贝达喹啉治疗期间及停药后 27.5 个月内避免母乳喂养，除非没有其他婴儿喂养选择。

儿童使用：贝达喹啉在 5 岁及以上且体重至少 15 kg 的儿科患者中的安全性和有效性已得到证实。

老年人使用：贝达喹啉的临床研究未纳入足够数量的 65 岁及以上患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻成年患者不同。

存储条件

贝达喹啉应储存在 30°C 以下的环境中，避免暴露在极端高温或低温中。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉，防止药物受潮。贝达喹啉应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

有效期

贝达喹啉的有效期为 36 个月。患者在使用前应检查药品的有效期，确保药品未过期。

通过上述详细说明，希望能帮助患者更好地了解贝达喹啉的用法用量及注意事项，确保安全有效地使用这种重要的抗结核药物。