莫博替尼是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物，特别针对具有EGFR外显子20插入突变的患者。这种突变在NSCLC中相对罕见，但对传统EGFR抑制剂不敏感，因此需要专门的治疗手段。莫博替尼通过靶向并抑制突变的EGFR酪氨酸激酶活性，阻断癌细胞的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

莫博替尼详细介绍

药物背景与机制

莫博替尼由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国获批上市。莫博替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于治疗具有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者。EGFR基因突变在非小细胞肺癌中是比较常见的，而外显子20插入突变是一种罕见但具有挑战性的突变类型。莫博替尼通过特异性识别和结合EGFR的ATP结合位点，阻止其磷酸化和活化，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

临床疗效与安全性

在临床试验中，莫博替尼显示出对EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者的显著疗效。在关键的EXCLAIM-2研究中，莫博替尼治疗组的客观缓解率（ORR）达到了28%，其中一些患者实现了部分缓解或完全缓解。这些数据表明莫博替尼能够为那些传统治疗方法无效的患者提供显著的临床获益。更重要的是，莫博替尼的中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月，这显示出其持久的疗效。

关于安全性，莫博替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎和食欲下降等。虽然这些不良反应在治疗过程中较为常见，但大多数为轻至中度，可以通过适当的对症治疗和剂量调整来管理。

价格与获取途径

莫博替尼的原研药由日本武田公司研发生产，主要有两种版本：日本原版，其规格为40mg*120片，价格约为37,287美元一盒；日本武田香港临床版，其规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。此外，莫博替尼的仿制药同样有两家公司生产，分别为：老挝卢修斯公司，其规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司，其规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。

患者可以通过三甲医院、正规的药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药，在购买该药时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药、劣药。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常，治疗期间定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用，这可能会进一步延长QTc。根据QTc延长的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，立即停用莫博替尼，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎，则永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。莫博替尼可能导致QTc延长，从而导致尖端扭转型室性心动过速。监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估，根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。