卡帕塞替尼是一种靶向治疗药物，主要用于携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型，尤其是激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，帮助患者更好地了解和使用这种药物。

适应症与用法用量

适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型，尤其是激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这种药物通过抑制AKT信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

在选择患者时，医生会根据肿瘤组织中存在的以下一种或多种遗传改变：PIK3CA/AKT1/PTEN，来决定是否适合使用卡帕塞替尼进行治疗。患者在接受治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白A1C(HbA1C)，以监测血糖水平。

用法用量

卡帕塞替尼的常规用法是每天服用两次，每次400毫克，连续服用4天。患者应严格按照医嘱按时按量服用药物。卡帕塞替尼以口服片剂的形式提供，有160毫克和200毫克两种规格。160毫克的片剂为米色薄膜包衣，圆形，双凸片，一边刻有“CAV”和“160”，背面为普通；200毫克的片剂为米色薄膜包衣，胶囊状，双凸片，一面刻有“CAV200”，背面为普通。

在开始卡帕塞替尼治疗前，医生会进行一系列评估，包括血糖和肝功能检查，以确保患者适合使用该药物。患者在使用过程中应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

不良反应与注意事项

常见不良反应

卡帕塞替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括实验室异常，如腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、肌酐升高、呕吐和口炎。这些不良反应可能会影响患者的生活质量，因此在使用过程中需要密切关注。

特别是在治疗的前一个月内，患者应每两周评估一次空腹血糖（FG），从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次糖化血红蛋白（HbA1c）。如果出现高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻，应立即联系医疗保健专业人员。

严重不良反应及注意事项

1. 高血糖：卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，甚至伴有酮症酸中毒。在治疗前，应评估和优化患者的血糖水平。在治疗期间，定期监测血糖，特别是对于1型糖尿病或需要胰岛素治疗的糖尿病患者。

2. 腹泻：患者在接受卡帕塞替尼治疗时可能会出现严重腹泻并伴有脱水。建议患者增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

3. 皮肤不良反应：卡帕塞替尼可导致严重的皮肤不良反应，如多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应定期监测皮肤状况，必要时咨询皮肤科医生。

特殊人群用药

1. 孕妇：根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。建议孕妇和有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内使用有效的避孕措施。

2. 哺乳期女性：由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。

3. 肝功能损害：轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量，但需密切监测不良反应。严重肝功能损害患者使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未得到证实。

4. 肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者不建议调整剂量。严重肾功能损害患者使用卡帕塞替尼的安全性和有效性尚未得到证实。

卡帕塞替尼作为一种重要的靶向治疗药物，对携带特定基因变异的晚期乳腺癌患者具有显著的治疗效果。患者在使用过程中应严格遵循医嘱，注意药物的用法用量和可能出现的不良反应，及时与医疗保健专业人员沟通，确保治疗的安全和有效。