卡帕塞替尼（Capivasertib）是一种新型的AKT抑制剂，主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型，尤其是激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症和用法用量，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

适应症

主要适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤类型，特别是激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这些遗传改变包括PIK3CA、AKT1和PTEN基因的突变，这些突变会影响肿瘤细胞的生长和存活。

在选择使用卡帕塞替尼治疗之前，医生会通过基因检测确定患者的肿瘤组织中是否存在上述遗传改变。这有助于确保药物的治疗效果并减少不必要的副作用。

其他适应症

虽然卡帕塞替尼的主要适应症是HR+、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，但其在其他肿瘤类型中的应用也在研究中。例如，一些初步研究表明，卡帕塞替尼可能对某些类型的肺癌、前列腺癌和其他实体瘤有效。然而，这些用途尚未获得批准，仍在临床试验阶段。

患者在接受卡帕塞替尼治疗时，应严格遵循医生的指导，不要自行决定扩大药物的使用范围。

用法用量

推荐剂量

卡帕塞替尼的推荐剂量为每次400毫克，每日两次口服，可与食物同食或单独服用，连续4天，然后停药3天。这种“4天服药，3天停药”的周期性给药方式有助于维持药物的有效浓度，同时减少长期连续用药带来的副作用。

患者应在每天相同的时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应立即补服漏服的剂量。如果错过一次剂量超过预定时间4小时，则应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐了一剂，不应再服用额外剂量，而应在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在使用卡帕塞替尼的过程中，可能会出现一些不良反应，需要根据具体情况调整剂量。如果患者出现严重的不良反应，医生可能会建议暂时停药或减少剂量。常见的不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖增加、淋巴细胞减少等。

如果患者需要同时使用强CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等），应将卡帕塞替尼的剂量减少至320毫克，每日两次，连续4天，然后停药3天。在停用强效或中度CYP3A抑制剂后，应恢复卡帕塞替尼的初始剂量。

特殊人群用药

对于特定的患者群体，如老年人、肾功能或肝功能受损的患者，卡帕塞替尼的使用需特别注意：

• 老年人：卡帕塞替尼在≥65岁的患者和年轻患者之间的疗效没有显著差异，但仍需密切监测不良反应。
• 肾功能受损患者：轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率30~89毫升/分钟）的患者无需调整剂量。严重肾功能损害（肌酐清除率15~29毫升/分钟）的患者应谨慎使用，尚未进行充分研究。
• 肝功能受损患者：轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。中度肝功能损害（胆红素>1.5-3倍正常上限）的患者应密切监测不良反应。严重肝功能损害（胆红素>10倍正常上限）的患者尚未进行研究。

孕妇和哺乳期女性应避免使用卡帕塞替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成严重伤害。具有生殖潜力的男性和女性在使用卡帕塞替尼期间应采取有效的避孕措施。

用药注意事项

定期监测

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白A1C（HbA1C）。此外，应定期监测肝功能（包括ALT、AST和总胆红素）和胰腺功能（淀粉酶和脂肪酶），以及时发现和处理可能的不良反应。

患者应遵循医生的建议，定期进行血液检查和影像学检查，以评估治疗效果和安全性。

不良反应管理

卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖增加、淋巴细胞减少等。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生。医生可能会建议暂停用药、减少剂量或更换其他治疗方案。

患者在治疗期间应注意饮食和生活方式的调整，以减轻不良反应。例如，保持充足的水分摄入，避免辛辣和刺激性食物，适量运动等。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与多种药物发生相互作用，特别是强CYP3A抑制剂和诱导剂。患者在使用卡帕塞替尼期间，应避免同时使用这些药物。如果无法避免，应咨询医生调整剂量。

患者在使用卡帕塞替尼期间，应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂，以减少药物相互作用的风险。

日常注意事项

生活方式调整

患者在使用卡帕塞替尼期间，应注意保持健康的生活方式，包括合理的饮食、适度的运动和良好的睡眠质量。合理的饮食可以帮助患者维持营养平衡，增强免疫力；适度的运动可以改善身体机能，提高生活质量；良好的睡眠质量有助于身体的恢复和修复。

患者应避免吸烟和饮酒，因为这些习惯可能加重不良反应，影响治疗效果。

心理支持

癌症治疗是一个长期且复杂的过程，患者在治疗期间可能会面临心理压力和情绪波动。建议患者寻求家人、朋友和专业心理咨询师的支持，保持积极的心态，积极参与治疗。

患者可以通过参加支持小组、阅读相关资料、参加心理辅导等方式，增强应对疾病的信心和能力。

药物存储

卡帕塞替尼应保存在原包装中，以保持20°C至25°C（68°F至77°F）的稳定性。允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。患者应将未使用的片剂保存在干燥、避光的地方，避免儿童接触。

分配瓶装卡帕塞替尼片剂应放在20°C至25°C（68°F至77°F）的容器中，45天后丢弃未使用的片剂，以保证药物的有效性和安全性。

总结

卡帕塞替尼是一种有效的AKT抑制剂，适用于携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的HR+、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。患者在使用卡帕塞替尼时，应严格遵循医生的指导，注意用法用量，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。通过合理的生活方式调整和心理支持，患者可以更好地应对治疗过程，提高生活质量。