司替戊醇（Stiripentol），又称为迪亚科米特（Diacomit），是一种用于治疗癫痫的药物。它最初由法国Biocodex公司研发，2018年8月获得美国FDA批准上市。司替戊醇主要用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上的患者，特别是那些正在服用氯巴占的患者。本文将详细介绍司替戊醇的基本信息、适应症、用法用量以及注意事项。

司替戊醇的基本信息

药物研发与上市

司替戊醇是由法国Biocodex公司研发的一种抗癫痫药物。2018年8月24日，美国FDA正式批准司替戊醇上市，用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上的患者，尤其是那些正在服用氯巴占的患者。司替戊醇的原研药尚未在中国上市，但市面上已有仿制药可供选择。法国Biocodex公司的原研药规格为250mg*60粒的价格约为384美元，500mg*60粒的价格约为617美元。德国版的原研药规格为250mg*60包的价格约为453美元，500mg*60包的价格约为823美元。

药物剂型与性状

司替戊醇有胶囊剂和混悬剂两种剂型。胶囊剂分为250mg和500mg两种规格。250mg胶囊为粉红色，印有“Diacomit”和“250mg”；500mg胶囊为白色，印有“Diacomit”和“500mg”。口服悬浮剂为淡粉色的水果味粉末，每包含有250mg或500mg的司替戊醇。司替戊醇的主要成分是stiripentol。

药代动力学

司替戊醇吸收迅速，通常在1.5小时内达到血药峰值。其绝对生物利用度尚不清楚，但吸收良好，大部分给药剂量随尿排泄。司替戊醇广泛与血浆蛋白结合，结合率约为99%。在体内，司替戊醇被广泛代谢，主要通过去甲基化和葡糖醛酸化代谢。代谢产物主要通过肾脏排泄，约占口服剂量的73%，另有13%-24%的给药剂量以原药随粪便排泄。司替戊醇的消除半衰期为4.5-13小时，随着剂量的增加而延长。

用药注意事项

剂量与用法

司替戊醇的剂量根据患者的体重计算，分2-3次服用。与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗开始时，应采取剂量递增的方式，经3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。司替戊醇应在进食时服用，因为该药在酸性环境中会很快降解。不能与牛奶或奶制品（如酸奶、软奶油奶酪等）、碳酸饮料、果汁或含有咖啡因或茶碱的饮料同服。

药物相互作用

司替戊醇与某些药物合用时需要注意潜在的相互作用。例如，与咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑合用可能导致过度镇静；与茶碱、咖啡因合用可能导致毒性增加；与氯丙嗪合用可能增强其中枢抑制作用。此外，司替戊醇对CYP2C19和CYP3A4的抑制作用可能影响其他抗癫痫药物的药动学，导致这些药物的血药水平升高，有超剂量的风险。因此，与司替戊醇合用时建议监测其他抗癫痫药物的血药浓度并适当调整剂量。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，目前没有足够的数据表明使用司替戊醇会对胎儿发育造成风险。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对司替戊醇的临床需要以及司替戊醇对母乳喂养的婴儿或潜在母亲状况的任何潜在不利影响一并考虑。对于6个月以下或体重小于7kg的儿科患者，司替戊醇的安全性和有效性尚未得到证实。对于年龄≥65岁的患者，使用司替戊醇时应考虑可能导致肝肾功能异常。对于中度或重度肾功能损害和肝功能损害的患者，不推荐使用司替戊醇。