恩曲替尼（Entrectinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由罗氏公司研发。这款药物最初由美国Ignyta公司研发，但在罗氏公司收购了Ignyta后，恩曲替尼成为了罗氏公司的一部分。恩曲替尼于2019年3月在美国被FDA批准上市，随后在日本、欧盟等地获批上市。2022年7月29日，恩曲替尼在中国正式获批上市，并已纳入医保。

恩曲替尼（Entrectinib）的适应症和用途

适应症

恩曲替尼适用于以下条件的成人和1月龄以上儿童实体瘤患者：

• 经充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

此外，恩曲替尼还适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

主要成分和剂型

恩曲替尼的主要成分是Entrectinib。该药物有多种剂型，包括100mg和200mg的胶囊以及50mg的口服微丸。

• 100mg和200mg的恩曲替尼胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者。
• 50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。

价格和医保信息

恩曲替尼的价格因规格和市场不同而有所差异。国内正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。香港版的恩曲替尼价格更高，200mg×90粒的售价为9564美元。恩曲替尼已在中国上市并进入医保，患者可以通过正规医疗服务机构购买。

用药注意事项和日常注意事项

治疗前的评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，以确保患者适合使用该药物。这些评估和测试包括：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

这些评估有助于及时发现潜在的风险因素，确保治疗的安全性和有效性。

特殊人群的使用

恩曲替尼在不同人群中的使用需要注意以下几点：

• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到验证，但ROS1阳性非小细胞肺癌儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量，但严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，因此在决定是否给这类患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用可能会产生相互作用，影响疗效或增加不良反应的风险。具体注意事项包括：

• CYP3A抑制剂：恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能增加不良反应的频率或严重程度。应避免合用强或中度CYP3A抑制剂。如果无法避免，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物：恩曲替尼可导致QTc间期延长，应避免与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

贮存方法

恩曲替尼胶囊和口服微丸的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。

有效期

恩曲替尼的有效期为24个月。患者应注意药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。

不良反应监测

患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有任何不适，应及时就医。