恩曲替尼（Entrectinib），商品名为 Rozlytrek，是由罗氏公司（Roche）研发的一种选择性、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂。恩曲替尼主要用于治疗携带 NTRK1/2/3、ROS1 和 ALK 基因融合突变的局部晚期或转移性实体瘤，以及 ROS1 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是恩曲替尼的详细使用说明。

恩曲替尼的使用方法

患者选择

在选择使用恩曲替尼治疗的患者时，应根据肿瘤或血浆标本中 ROS1 重排或 NTRK 基因融合的存在情况进行选择。对于无法获取肿瘤组织进行检测的患者，可以使用血浆标本进行检测。医生应在开始治疗前评估患者的左心室射血分数、血清尿酸水平、QT 间期和电解质。

剂型和用法

恩曲替尼有 100mg 和 200mg 的胶囊剂型，以及 50mg 的口服微丸。具体用法如下：

• 整粒胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为 100mg 倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者。剂量增量为 10mg 时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 每包 50mg 的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为 50mg 倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

存储条件

恩曲替尼胶囊和口服微丸的适宜储存条件为室温 20℃至 25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。恩曲替尼的有效期为 24 个月。

用药注意事项

药物相互作用

恩曲替尼可导致 QTc 间期延长，应避免与已知可能延长 QT/QTc 间期的药物合用。中度和强 CYP3A 抑制剂会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。成人和 2 岁及以上的儿童患者应避免强或中度 CYP3A 抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。

特殊人群用药

孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后 7 天内应暂停母乳喂养。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少 5 周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后 3 个月内也采取有效的避孕措施。

不良反应监测

恩曲替尼最常见的不良反应（≥20%）包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

恩曲替尼在国内的正版价格为 407 美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（如 200mg×90粒）价格约为 2072 美元/盒。恩曲替尼港版价格为 200mg*90粒的售价为 9564 美元。恩曲替尼已经在中国上市，并进入中国医保，市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药劣药。