甲磺酸贝舒地尔片简介

甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），又名 REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。该药物由美国 Kadmon 制药公司开发，并于 2021 年 7 月在美国首次获批上市。2021 年 9 月，赛诺菲收购了 Kadmon 公司，获得了该药品的权益。在中国，烨辉医药于 2019 年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于 2023 年 8 月 1 日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

药物基本信息

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，属于 ROCK 抑制剂。该药物为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。每片含甲磺酸贝舒地尔 200mg。甲磺酸贝舒地尔片的适应症是对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。

价格与医保

甲磺酸贝舒地尔片的价格为每盒 4050 美元，每盒包含 30 粒，每粒 200mg。目前，该药物尚未被纳入国家医保报销范围，患者需自费购买。

药代动力学

健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为 64%。健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的几何平均分布容积为 184L。这些数据表明，甲磺酸贝舒地尔片在人体内的吸收和分布具有一定的特点，有助于指导临床用药。

用药注意事项

正确使用甲磺酸贝舒地尔片对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是一些重要的用药注意事项，以帮助患者更好地管理和使用该药物。

特殊人群用药

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已得到确认。然而，12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不建议使用。对于 65 岁及以上的老年患者，临床研究未发现其与年轻患者在安全性和有效性上有显著差异。

孕妇和哺乳期女性使用甲磺酸贝舒地尔片时需特别谨慎。目前尚无关于孕妇使用该药物的人体数据，但动物研究表明，该药物可能对胎儿造成伤害。因此，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在使用甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少 1 周内应停止哺乳，以避免对婴儿造成不良影响。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物可能存在相互作用，需谨慎处理。强效 CYP3A 诱导剂如利福平、卡马西平、苯妥英等，可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，从而降低疗效。因此，应避免与这些药物合用。如果无法避免，可考虑适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

相反，强效 CYP3A 抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等，可显著升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，增加不良反应的风险，特别是 QT 间期延长。因此，应尽量避免与这些药物合用。如果无法避免，可考虑适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

日常注意事项

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应注意以下几点：

• 严格按照医生的处方和说明书用药，不要随意增减剂量或停药。
• 保持良好的生活习惯，注意饮食均衡，避免吸烟和饮酒。
• 定期进行血液检查和其他必要的医学检查，以便及时发现和处理可能出现的不良反应。
• 储存药物时，应密封保存在不超过 25℃ 的环境中，避免受潮。每次打开药瓶后，应立即盖紧瓶盖，并保留干燥剂。
• 将药物放在儿童无法触及的地方，以防止误食。

甲磺酸贝舒地尔片是一种有效的治疗慢性移植物抗宿主病的药物，但在使用过程中需严格遵守医嘱和注意事项，以确保治疗效果和患者安全。