塞瑞替尼（Ceritinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

塞瑞替尼的适应症、功效与作用

适应症

塞瑞替尼（Ceritinib）主要用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物通过靶向 ALK 蛋白，抑制癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

功效与作用

塞瑞替尼具有多个靶点，包括 ALK、IGF-1R、INSR 和 ROS1。这些靶点在多种癌症中起着关键作用。塞瑞替尼通过抑制这些蛋白的活性，阻止癌细胞的增殖和迁移，减少肿瘤的大小，延长患者的生存时间。在临床试验中，塞瑞替尼表现出显著的疗效，特别是在克唑替尼治疗失败的患者中。

适应靶点

塞瑞替尼的主要适应靶点包括：

• ALK
• IGF-1R
• INSR
• ROS1

这些靶点的存在使得塞瑞替尼在多种癌症治疗中具有广泛的应用前景。

用药注意事项

用法用量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次 450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔 12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因未列于说明书的药物不良反应所致，则应以 150mg的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。对于无法耐受每日随餐服用 150mg剂量的患者，应停用塞瑞替尼。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后 6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，如患者的病情并非一定需要使用塞瑞替尼，应在妊娠期避免使用。

尚不清楚人乳汁中是否存在塞瑞替尼或其代谢物、塞瑞替尼对母乳喂养婴儿的影响或者其对母乳分泌的影响。由于潜在的严重不良反应，包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎，应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。

胃肠道不良反应

在空腹条件下接受塞瑞替尼 750mg治疗的患者中，发生重度胃肠道毒性的情况较多。在多项临床研究中接受塞瑞替尼治疗的 925例患者中，95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中 14%的患者为重度病例（3级或 4级）。36%的患者由于腹泻、恶心、呕吐或腹痛需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。

药物相互作用

联合使用塞瑞替尼时需监测QT间期。应告知患者避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁 CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。塞瑞替尼治疗期间应避免联合使用强效 CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效 CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的 150mg整数倍剂量。应密切监测患者的安全情况。

日常注意事项

患者在服用塞瑞替尼期间，应避免从事需要高度注意力和反应能力的机械操作或驾驶等活动，以避免不必要的风险。应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

此外，患者应遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。存储时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。