塞瑞替尼（Ceritinib）是一种针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗药物。该药物于2018年5月在中国正式上市，被广泛应用于克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的患者。本文将详细介绍塞瑞替尼的适应症和用法用量，以帮助患者更好地了解这一重要药物。

塞瑞替尼的适应症

主要适应症

塞瑞替尼主要用于治疗此前接受过克唑替尼治疗后进展的，或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种药物通过抑制ALK蛋白的活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗目的。

适应靶点

塞瑞替尼的作用靶点包括ALK、IGF-1R、INSR和ROS1。其中，ALK是最主要的靶点。这些靶点在多种癌症中起着关键作用，尤其是ALK阳性的NSCLC。因此，塞瑞替尼在临床上的应用具有广泛的潜力。

适用人群

在使用塞瑞替尼之前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认患者为ALK阳性的NSCLC患者。这一步骤至关重要，因为只有ALK阳性的患者才能从塞瑞替尼的治疗中获益。检测通常由有经验的医疗机构和专业技术人员完成。

塞瑞替尼的用法用量

推荐剂量

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，每天在同一时间口服给药。药物应与食物同时服用，以提高其生物利用度。患者应持续治疗，直到观察到临床获益或疾病进展，或出现不可耐受的毒性反应。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，应以150毫克的幅度逐渐减少日剂量。早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施非常重要。

特殊情况下的剂量调整

在治疗期间，应避免联合使用强效CYP3A抑制剂。如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。此时，应密切监测患者的安全情况。

漏服和呕吐处理

如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。这些措施有助于维持药物的治疗效果。

存储和包装

塞瑞替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。药物应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用药注意事项

胃肠道不良反应

患者在使用塞瑞替尼时可能会出现严重的胃肠道不良反应，如腹泻、恶心、呕吐和腹痛。这些症状在空腹服药时更为常见。因此，建议患者在餐后服用塞瑞替尼，以减少这些不良反应的发生。如果出现严重的胃肠道不良反应，应及时联系医生。

对驾驶和机器操作能力的影响

塞瑞替尼对驾驶及机器操作的影响轻微，但患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。医生会根据患者的具体情况给出相应的建议。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应特别注意塞瑞替尼的使用。育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，但在动物研究中发现，塞瑞替尼可能导致胎儿的骨骼异常。因此，除非患者的病情需要，否则应避免在妊娠期使用塞瑞替尼。哺乳期妇女应权衡哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止治疗。

定期监测

患者在使用塞瑞替尼期间应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应，如肝毒性和非感染性肺炎。医生会根据患者的具体情况安排相应的检查和监测。

日常注意事项

饮食建议

患者在服用塞瑞替尼时应保持良好的饮食习惯，避免食用可能影响药物吸收的食物。例如，应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可能增加塞瑞替尼的生物利用度，从而导致药物浓度过高，增加不良反应的风险。

生活方式建议

患者在治疗期间应保持健康的生活方式，包括适量的运动、充足的休息和良好的心理状态。这些措施有助于提高患者的免疫力和整体健康状况，从而更好地应对治疗过程中的各种挑战。

药物相互作用

在使用塞瑞替尼期间，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服。特别是强效CYP3A抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑等，可能会显著增加塞瑞替尼的血药浓度。医生会根据患者的具体情况给出相应的用药建议。

药物保存

为了保证药物的质量和疗效，患者应严格按照说明书的要求保存塞瑞替尼。药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。