拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有实体瘤的成人和儿科患者，特别是那些具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

拉罗替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用

适应症

拉罗替尼主要用于治疗以下类型的实体瘤患者：

• 具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼在临床上广泛应用于多种实体肿瘤的治疗，包括黑色素瘤、肺癌、结直肠癌、胃肠道间质瘤、乳腺癌等。

功效与作用

拉罗替尼通过抑制NTRK基因编码的蛋白激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这种选择性的激酶抑制作用使得拉罗替尼对NTRK基因融合阳性的实体肿瘤患者具有显著且持久的抗肿瘤活性。具体机制如下：

• 选择性抑制NTRK激酶：拉罗替尼特异性结合并抑制NTRK激酶，阻止其信号传导路径。
• 抑制肿瘤生长：通过阻断NTRK信号通路，拉罗替尼能够有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
• 提高生存率：临床研究表明，拉罗替尼可以显著延长患者的生存期，改善生活质量。

因此，拉罗替尼不仅对多种实体瘤具有广泛的适用性，还能够显著提升患者的治疗效果和生活质量。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1.0平方米的儿童患者：每日口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1.0平方米的儿科患者：每日口服两次，每次100毫克/平方米，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

剂量调整建议咨询专业医生。如果患者出现不良反应，医生可能会根据情况调整剂量或暂停用药。

副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括但不限于：

• 疲劳
• 恶心
• 咳嗽
• 便秘
• 腹泻
• 头晕
• 呕吐
• 肝脏中AST和ALT酶血液水平升高

严重的不良反应还包括中枢神经系统效应（如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍）、骨骼骨折和肝毒性。如果患者出现这些不良反应，应及时告知医生并进行相应处理。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

在使用拉罗替尼的过程中，患者需要注意以下事项：

• 定期监测肝功能：治疗的第一个月，每两周监测一次肝功能，包括谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST），此后根据临床指征每月监测一次。
• 避免驾驶和操作危险机械：如果患者出现神经系统不良反应，如头晕、认知障碍等，应避免驾驶或操作危险机械。
• 注意药物相互作用：避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用，以免增加拉罗替尼的血浆浓度，导致不良反应的发生率更高。

患者应严格遵循医生的指导，按时按量服用药物，并定期复查以监测疗效和不良反应。

日常注意事项

在日常生活中，患者应注意以下几点以辅助增强药效：

• 保持良好的心情：避免过度焦虑和压力，保持积极乐观的心态有助于提高治疗效果。
• 合理饮食：保持均衡的饮食，多吃新鲜蔬菜和水果，避免辛辣、油腻的食物，以减轻胃肠道负担。
• 适度运动：适当进行一些轻度运动，如散步、瑜伽等，有助于提高身体免疫力和代谢功能。
• 避免过度劳累：保证充足的休息时间，避免长时间的体力或脑力劳动，以免加重身体负担。
• 注意个人卫生：保持居住环境的清洁和通风，避免感染。

这些日常生活中的注意事项不仅有助于提高患者的治疗效果，还能改善患者的生活质量。