拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种针对NTRK基因融合患者的靶向治疗药物。它主要用于治疗无已知获得性耐药突变的NTRK融合患者。本文将详细介绍拉罗替尼的用法用量、副作用以及注意事项。

一、用法用量

成人用法用量

对于成年人，拉罗替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。拉罗替尼可以与食物同服或空腹服用，具体可以根据个人习惯选择。为了保证药物的最佳吸收效果，建议在每天相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。

儿童用法用量

对于体表面积小于1.0平方米的儿科患者，拉罗替尼的推荐剂量是100毫克/平方米，每日口服两次，与或不与食物同服。具体剂量应根据儿童的体重和体表面积进行精确计算。家长应在医生的指导下准确测量并给予药物，避免过量或不足。

剂量调整

如果患者出现3级或4级不良反应，应减少药物剂量直至不良反应改善或降至1级。如果不良反应在4周内改善，则可以在下一次剂量时恢复原剂量。具体调整方案应咨询专业医生，根据患者的具体情况进行个性化处理。

二、副作用和注意事项

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶(AST)升高、谷丙转氨酶(ALT)升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者在服用过程中应注意观察这些症状，如有异常应及时就医。

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中枢神经系统(CNS)不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，并在出现神经系统不良反应时避免驾驶或操作危险机械。根据不良反应的严重程度，医生可能会建议暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折风险

据报道，使用拉罗替尼后可能增加患者骨折的风险。医生应及时评估有潜在骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形）的患者。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据，因此患者在治疗期间应特别注意骨骼健康。

肝毒性

在治疗的第一个月，医生会每两周监测一次患者的肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶。此后，根据临床指征每月监测一次。如果出现肝功能异常，医生会根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

存储条件

拉罗替尼应储存在20°C至25°C的室温下，允许在15°C至30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C至8°C的冷藏条件下保存，避免冷冻。药物应避免暴露在极端高温或低温环境中，以防止药物结构和药效发生变化。此外，拉罗替尼应远离阳光直射，选择干燥、通风良好的地方存放，保持包装的完整性。

特殊人群用药

孕妇在使用拉罗替尼时应谨慎，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者应在医生指导下使用，轻度肝损伤患者无需调整剂量，中度肝损伤患者应在医生指导下使用。肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免这些药物的同时使用，应监测患者是否出现了这些药物的不良反应。此外，避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）和诱导剂（如利福平、卡马西平等）共同给药，以免影响药物疗效。

三、用药注意事项

避免过敏反应

拉罗替尼禁用于对拉罗替尼或其成分过敏者。患者在使用前应告知医生是否有过敏史，以便医生评估是否适合使用该药物。

定期监测

患者在使用拉罗替尼期间应定期进行血液检测和肝功能监测，以便及时发现和处理可能出现的不良反应。特别是肝功能异常的患者，医生会根据情况调整用药方案。

遵医嘱用药

患者在使用拉罗替尼时应严格按照医生的指示进行，不得自行增减剂量或停药。如有任何疑问或不适，应及时与医生沟通。医生会根据患者的具体情况提供个性化的用药建议。

生活方式调整

患者在治疗期间应保持良好的生活习惯，包括合理饮食、适量运动和充足休息。避免过度劳累和精神压力，有助于提高治疗效果。同时，患者应避免吸烟和饮酒，这些不良习惯可能影响药物的代谢和疗效。

药物保管

拉罗替尼应放置在儿童无法触及的地方，避免误食。药物应密封保存，保持包装的完整性。不要将药物与其他药物混合存放，以免污染和损坏。定期检查药物的有效期，确保在有效期内使用。