凡德他尼（Vandetanib），又名Caprelsa、Zactima、ZD6474，是一种由英国阿斯利康制药有限公司（AstraZeneca）研发的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于苯胺喹唑啉类化合物。它被称作“二代易瑞沙”，不仅作用于已经获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的两种靶向药物，还具有广泛的抗癌潜力。凡德他尼在2011年获得了美国FDA的批准，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。随后，凡德他尼也在其他多个国家和地区陆续上市，包括2012年获得欧洲药品管理局的批准，以及2015年由日本医疗器械厂商协会批准上市。

凡德他尼的基本信息

凡德他尼的化学名称为C₂₂H₂₄BrFN₄O₂，分子量为475.35400，密度为1.406，熔点为240-243℃，沸点为538.2℃ at 760 mmHg，闪点为279.3℃。该药物以片剂形式供应，主要规格有100mg和300mg两种。100mg片剂为白色，圆形，双凸，薄膜包衣，一面嵌有“z100”，另一面则是普通图案。300mg片剂为白色，椭圆形，双凸面，薄膜包衣，一面嵌有“z300”字样，另一面为普通图案。

药理作用

凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和 RET 酪氨酸激酶。通过抑制这些受体的活性，凡德他尼能够阻断肿瘤细胞的增殖和迁移，减少新生血管的形成，从而达到抗肿瘤的效果。此外，凡德他尼还能通过抑制 RET 酪氨酸激酶，有效控制甲状腺髓样癌的发展。

临床应用

凡德他尼主要用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）。在临床试验中，凡德他尼显示出显著的疗效，整体客观反应率为44%，而安慰剂组仅为1%。然而，由于凡德他尼存在一定的治疗风险，对于惰性、无症状或缓慢进展疾病的患者，医生需要谨慎考虑是否使用该药物。凡德他尼的推荐剂量为每日一次，每次300mg，餐前至少1小时或餐后2小时服用，以减少食物对其吸收的影响。

凡德他尼的药代动力学特点表现为口服吸收缓慢，分布广泛，与血浆蛋白结合，体内代谢呈二室模型。健康志愿者的终末半衰期为10天，患者的药物代谢比健康志愿者更慢，终末半衰期约为20天。这表明凡德他尼在体内的清除过程较为缓慢，需要患者长期坚持用药，以维持稳定的血药浓度。

凡德他尼的用药注意事项

为了确保凡德他尼的安全和有效使用，患者在用药过程中需要注意以下几个方面：

药物相互作用

凡德他尼可能与其他药物发生相互作用，影响其药效和安全性。例如，凡德他尼会增加二甲双胍和地高辛的血浆浓度，因此在与这些药物联用时，应谨慎使用并密切监测其毒性。此外，凡德他尼可能会延长QT间期，因此应避免与可能延长QT间期的药物同时使用。

不良反应管理

凡德他尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、痤疮、高血压、心悸等。严重的不良反应可能包括QT间期延长、心动过速、低钾血症等。患者在使用凡德他尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适，应及时咨询医生，必要时调整用药方案。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，凡德他尼的安全性和有效性尚未完全确定，因此在这些人群中应慎用。老年人和肾功能不全的患者在使用凡德他尼时，也需要根据具体情况进行剂量调整。患者在用药前应告知医生自己的详细病史和用药情况，以便医生制定合适的治疗方案。

凡德他尼的价格较高，300mg*30片的规格在法国赛诺菲德国版原研药的价格约为6337美元一盒。虽然凡德他尼尚未在中国上市，也未进入中国医保，但患者仍可以通过正规医院购买该药。购买时应注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。