贝美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种靶向MEK1/MEK2的口服小分子抑制剂。它主要与康奈非尼（Encorafenib）联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。本文将详细介绍贝美替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及用药注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

贝美替尼主要适用于经FDA批准的检测确认为BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。这些患者通常无法通过手术完全切除肿瘤，且肿瘤已经扩散到身体的其他部位。贝美替尼与康奈非尼联合使用，可以显著提高治疗效果，延长患者生存期。

功效与作用

贝美替尼通过抑制MEK1/MEK2的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而抑制癌细胞的增殖和存活。这种机制有助于减少肿瘤的生长和扩散。在临床试验中，贝美替尼与康奈非尼联合使用显示出显著的抗肿瘤效果，提高了患者的客观缓解率和无进展生存期。

用法用量

贝美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用。贝美替尼可以随食物同服或不与食物同服。如果错过了一剂，不应在下一剂的6小时内补服。如果服用后出现呕吐，不需要再服用额外的剂量，应继续按照用药计划服用下一剂。

副作用

贝美替尼与康奈非尼联合使用时，常见的不良反应（发生率≥25%）包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。其他严重的不良反应包括心肌病、静脉血栓栓塞、眼毒性（如浆液性脉络膜视网膜病变和视网膜静脉阻塞）、间质性肺疾病、肝毒性、横纹肌溶解症和出血等。患者在使用过程中应密切监测这些不良反应，必要时应暂停用药、减少剂量或永久停药。

用药注意事项

心肌病

在开始治疗前、开始治疗后1个月以及治疗期间每2-3个月，应通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于基线时射血分数<50%或低于正常值下限（LLN）的患者，贝美替尼联合康奈非尼的安全性尚未确定，有心血管危险因素的患者在使用贝美替尼治疗时应密切监测。

眼毒性

每次就诊时应评估患者的视力情况，定期进行眼科检查，以便于观察新发或恶化的视力障碍，并持续性跟踪最新眼科结果。对于报告急性视力丧失或其他视力障碍的患者，应在24小时内进行眼科评估。已确诊视网膜静脉阻塞的患者应永久停用贝美替尼。

肝毒性

当贝美替尼与康奈非尼联合使用时，可发生肝毒性。在贝美替尼用药前以及治疗期间，根据临床指征每月监测肝脏实验室检查。根据肝毒性的严重程度，应暂停用药、减少剂量或永久停药。

存储方法

贝美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放贝美替尼，防止药物受潮。同时，应将药物放在原装容器中，密封保存，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

贝美替尼作为一种重要的抗癌药物，其在治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者中表现出显著的疗效。然而，患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，密切关注可能出现的不良反应，并及时调整治疗方案，以确保治疗的安全性和有效性。