贝美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种MEK信号通路抑制剂，由Array BioPharma公司开发并获得美国FDA批准。这种口服药物主要用于治疗经FDA批准的检测确认为BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者，通常与康奈非尼（Encorafenib）联合使用。贝美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白的活性，阻断MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

药物基本信息

研发与批准

贝美替尼的研发始于Array BioPharma公司，经过多项临床试验验证其安全性和有效性。COLUMBUS临床试验的结果显示，贝美替尼与康奈非尼联合使用在治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者中表现出显著的疗效。基于这些数据，贝美替尼于2018年6月27日获得美国FDA的批准上市。

适应症与靶点

贝美替尼主要适用于治疗BRAF V600E或V600K突变的转移性或不可切除的黑色素瘤患者。这种突变在黑色素瘤中较为常见，影响了大约一半的患者。贝美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白，阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗目的。

药物规格与价格

贝美替尼有多种规格可供选择。Array BioPharma版的规格为15mg * 84粒，价格约为1887美元；规格为15mg * 168粒，价格约为3678美元。老挝卢修斯版的规格为15mg * 180片，价格约为944美元。需要注意的是，贝美替尼尚未在中国上市，也未进入中国医保目录，患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商渠道购买该药物。

用药注意事项

用法用量

贝美替尼的推荐剂量为45mg口服，每日两次，每次间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。贝美替尼可以随食物同服或不与食物同服。如果患者错过了某次剂量，不应在6小时内补服错过的剂量。如果服药后出现呕吐，也不需要再服用额外的剂量，而是继续按照用药计划服用下一剂。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，如心肌病、间质性肺疾病、肝毒性等，应根据不良反应的严重程度，暂停用药、减少剂量或永久停药。特别是对于中重度肝功能损害的患者，推荐剂量为30mg口服，每日两次。如果康奈非尼被永久停用，则应停用贝美替尼。

特殊人群用药

贝美替尼在孕妇和哺乳期女性中的使用需要特别注意。孕妇应在医生指导下使用贝美替尼，因为该药物可能会对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在用药前需进行妊娠检测，并在用药期间及末次给药后30天内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用贝美替尼治疗期间和末次给药后3天内不要母乳喂养。老年人和儿童患者的用药安全性和有效性尚不明确，应根据医生的建议谨慎使用。

药物存储

贝美替尼应储存在20-25°C的室温中，避免极端高温或低温。药物应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

不良反应监测

患者在使用贝美替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、呕吐和腹痛。如果患者出现视力障碍、心肌病、间质性肺疾病、肝毒性等严重不良反应，应立即就医并告知医生正在使用贝美替尼。