妥卡替尼（Tucatinib，商品名 TUKYSA）是一种口服的 HER2 酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗 HER2 阳性乳腺癌，尤其是那些已经扩散到身体其他部位的晚期或转移性乳腺癌。妥卡替尼通过选择性抑制 HER2 酪氨酸激酶的活性，阻断癌细胞的生长和增殖，从而发挥其抗癌作用。本文将详细介绍妥卡替尼的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

妥卡替尼的适应症

妥卡替尼的主要适应症包括：

1. 晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌

妥卡替尼于 2020 年 4 月获得美国 FDA 批准，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期 HER2 阳性乳腺癌成人患者。这种组合疗法在临床试验中显示出显著的疗效，能够延长患者的生存期并改善生活质量。

2. RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌

妥卡替尼还适用于 RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌的治疗。在这些情况下，妥卡替尼通常与曲妥珠单抗联用，以提高治疗效果。研究表明，这种联合疗法能够有效控制病情进展，延长患者的生命。

妥卡替尼的用法用量

妥卡替尼的用法用量需严格遵循医生的指示，以下是常见的用法用量指南：

1. 推荐剂量

对于转移性乳腺癌，妥卡替尼的推荐剂量为 300 mg，每日 2 次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于不可切除或转移性结直肠癌，妥卡替尼的推荐剂量同样为 300 mg，每日 2 次口服，与曲妥珠单抗联用。

2. 用法说明

患者应完整吞下妥卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约 12 小时服用妥卡替尼，餐前餐后都可以。如果患者呕吐或漏服一剂妥卡替尼，可在常规时间服用下一剂。

3. 剂量调整

根据患者的耐受性和不良反应的严重程度，医生可能会建议调整妥卡替尼的剂量。具体的剂量调整方案应由医生根据患者的实际情况制定。

妥卡替尼的不良反应

妥卡替尼的常见不良反应包括：

1. 转移性乳腺癌

最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、掌足底红肿、恶心、肝毒性、呕吐、口炎、食欲下降、贫血和皮疹。严重的不良反应包括肝功能异常和心脏问题，因此患者在治疗过程中需要定期监测肝功能和心脏健康状况。

2. 不可切除或转移性结直肠癌

最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。这些不良反应通常可以通过对症治疗得到有效管理，但在出现严重副作用时，患者应及时与医生联系。

妥卡替尼的注意事项

在使用妥卡替尼的过程中，患者需要注意以下事项：

1. 腹泻

妥卡替尼可能导致严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

2. 肝毒性

妥卡替尼可能引起严重的肝毒性。在开始治疗前，每 3 周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征定期监测。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

3. 胚胎-胎儿毒性

妥卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在妥卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。男性患者也应采取相应的避孕措施，以避免对胎儿造成潜在的风险。

日常注意事项

除了上述医疗注意事项外，患者在日常生活中也应注意以下几点：

1. 饮食与水分摄入

患者应保持充足的水分摄入，避免脱水。饮食上应选择易消化、营养丰富的食物，避免油腻、辛辣和刺激性食物，以减轻胃肠道负担。

2. 定期复查

患者应定期进行体检和血液检查，以监测药物的疗效和副作用。特别是在治疗初期，应密切监测肝功能和心脏健康状况，及时发现并处理潜在的问题。

3. 心理支持

癌症治疗过程中的心理压力不容忽视。患者可以寻求家人、朋友或专业心理咨询师的支持，保持积极的心态，有助于提高治疗效果和生活质量。