妥卡替尼（Tucatinib，商品名 Tukysa）是一种靶向治疗药物，专为对抗 HER2 阳性乳腺癌而设计。2020 年 4 月，美国 FDA 批准了妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用于治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者，包括患有脑转移的患者。

妥卡替尼的基本信息

适应症

妥卡替尼主要适用于晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者，特别是那些已经接受过一种或多种抗 HER2 治疗的患者。此外，妥卡替尼也可用于 RAS 野生型、HER2 阳性或转移性结直肠癌的治疗。

作用机制

妥卡替尼是一种激酶抑制剂，通过抑制 HER2 受体的信号传导，阻止癌细胞的生长和扩散。HER2 是一种在某些乳腺癌细胞表面过度表达的蛋白质，妥卡替尼通过精准的作用机制，为 HER2 阳性乳腺癌患者提供了新的治疗希望。

用法用量

妥卡替尼的推荐剂量为 300 mg，每日 2 次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者应在每天同一时间、间隔约 12 小时服用妥卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂妥卡替尼，可在常规时间服用下一剂。卡培他滨的推荐剂量为 1000 mg/m²，每日 2 次，口服，餐后 30 分钟内服用。

用药注意事项

腹泻管理

妥卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如发生腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

肝毒性监测

妥卡替尼可引起严重的肝毒性。在开始治疗前，每 3 周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素，并根据临床指征调整剂量。如果患者出现谷丙转氨酶大于 5 倍正常值上限、谷草转氨酶大于 5 倍正常值上限以及胆红素大于 3 倍正常值上限，应根据肝毒性的严重程度中断剂量、减少剂量或永久停用妥卡替尼。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，妥卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在妥卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在妥卡替尼治疗期间和末次给药后 1 周内也采取有效避孕措施。

药物相互作用

妥卡替尼与某些药物可能存在相互作用。例如，CYP3A 强诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可能会降低妥卡替尼的血药浓度，从而影响疗效。相反，强效 CYP2C8 抑制剂（如吉非贝齐）可能会增加妥卡替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。因此，在使用妥卡替尼时，应避免与这些药物同时使用。

日常注意事项

患者在使用妥卡替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何不适，应及时联系医生。

妥卡替尼的价格因地区和渠道而异，一般情况下，一个月的疗程费用大约在 1,500 至 2,000 美元之间。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，但在购买时要仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。