图卡替尼（Tucatinib），也称为妥卡替尼，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要适用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌患者。图卡替尼通过与HER2受体结合并抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻断异常活化的HER2信号传导路径。这种药物通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，以提高治疗效果。以下是图卡替尼的详细用药说明和注意事项。

图卡替尼的用药说明

适应症和用途

图卡替尼是一种处方药，主要用于治疗HER2阳性且已出现转移或无法进行手术切除的乳腺癌成人患者。根据HER2CLIMB研究的数据，图卡替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。特别是对于脑转移患者，图卡替尼的入脑浓度高，中位CNS-PFS延长了5.7个月，中位OS延长了6.1个月（平均21.6个月），显著降低了CNS-PFS进展风险和死亡风险。

用法用量

图卡替尼的推荐剂量为300毫克，每日2次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服。患者应完整吞下图卡替尼片剂，不要在吞咽前咀嚼、压碎或分裂。建议患者每天在同一时间、间隔约12小时服用图卡替尼，餐前餐后均可。如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，应在常规时间服用下一剂。当与图卡替尼联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1000毫克/平方米，每日2次，口服，餐后30分钟内服用。

剂量调整

根据患者的具体情况和耐受性，医生可能会调整图卡替尼的剂量。如果出现严重不良反应，如肝毒性和腹泻，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。具体的剂量调整方案应由医生根据患者的病情和反应来决定。

用药注意事项

腹泻管理

图卡替尼可引起严重腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。一旦出现腹泻，应按临床指示给予止泻治疗，并进行诊断检查以排除其他原因。根据腹泻的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。

肝毒性监测

图卡替尼可能导致严重的肝毒性。在开始治疗前，应每3周监测谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平。根据肝毒性的严重程度，可能需要中断剂量、减少剂量或永久停用图卡替尼。联合使用图卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨可能会导致部分患者的ALT和AST升高超过5倍正常值上限，以及胆红素升高超过3倍正常值上限。

胚胎-胎儿毒性

图卡替尼在孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内也采取有效避孕措施。关于妊娠和避孕的更多信息，可以参考曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

图卡替尼是一种重要的治疗HER2阳性转移性乳腺癌的药物，但在使用过程中需要注意其潜在的不良反应和药物相互作用。患者应严格按照医嘱服用药物，并定期进行必要的监测和检查，以确保治疗的安全性和有效性。