卡那奴单抗（Canakinumab），也称为卡那单抗、易来力、卡纳单抗、ILARIS，是一种由瑞士诺华公司研发的白细胞介素-1β（IL-1β）阻滞剂。该药物主要用于治疗多种自身炎症性疾病，如周期性发热综合征、Still病、痛风等。本文将详细介绍卡那奴单抗的基本信息、适应症、用法用量以及用药注意事项。

卡那奴单抗的基本信息

药品名称和规格

卡那奴单抗的中文名称为卡那单抗，英文名称为Canakinumab，其他别称包括卡那奴单抗、易来力、卡纳单抗、ILARIS。该药物的原研药由瑞士诺华公司生产，规格为150mg/mL，一盒的价格大约为1331美元。

上市和医保信息

卡那奴单抗目前尚未在中国上市，也没有进入中国医保目录。因此，市面上暂时没有仿制药可供选择。患者需要通过其他途径获取该药物。

适应症

卡那奴单抗适用于多种自身炎症性疾病，具体适应症如下：

• 周期性发热综合征： 包括Cryopyrin相关周期性综合征（CAPS）、肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征（TRAPS）、高免疫球蛋白D综合征（HIDS）/甲羟戊酸激酶缺乏（MKD）、家族性地中海热（FMF）。
• Still病： 适用于2岁及以上活动性Still病患者，包括成人Still病（AOSD）和全身性幼年特发性关节炎（SJIA）。
• 痛风发作： 适用于对非甾体抗炎药（NSAID）和秋水仙碱禁用、不耐受或疗效不佳的痛风复发成人患者的对症治疗，以及不适合反复使用皮质类固醇治疗的患者。

用法用量

卡那奴单抗的用法用量根据不同适应症有所不同，具体如下：

• Cryopyrin相关周期性综合征： 基于体重，150mg皮下注射，每8周一次；对于15kg-40kg的患者，2mg/kg皮下注射，每8周一次，如疗效不佳可增加至3mg/kg。
• 肿瘤坏死因子受体相关周期性综合征、高免疫球蛋白D综合征/甲羟戊酸激酶缺乏、家族性地中海热： 基于体重，150mg皮下注射，每4周一次；对于≤40kg的患者，2mg/kg皮下注射，每4周一次，如疗效不佳可增加至4mg/kg。
• Still病： 4mg/kg（最大剂量300mg），皮下给药，每4周一次。
• 痛风发作： 成人患者推荐剂量为150mg，皮下给药，如需再次治疗，应间隔至少12周。

用药注意事项

严重感染

卡那奴单抗与严重感染风险增加相关，对感染、有复发性感染病史或具有易患感染的基础疾病的患者应谨慎使用。在需要医疗干预的活动性感染期间，应避免给予患者卡那奴单抗。如果患者发生严重感染，应立即停用卡那奴单抗。

卡那奴单抗曾报告过感染，主要为上呼吸道感染，某些情况下为严重感染。通常观察到的感染对标准治疗有反应。在卡那奴单抗治疗期间，报告了非典型性或机会性感染的个别病例，如曲霉病、非典型分枝杆菌感染、巨细胞病毒、带状疱疹。

免疫抑制

尚不清楚抗白细胞介素-1（IL-1）治疗对恶性肿瘤发展的影响，但使用免疫抑制剂（包括卡那奴单抗）治疗可能导致恶性肿瘤风险增加。因此，医生在使用卡那奴单抗时应权衡利弊。

过敏反应

使用卡那奴单抗治疗曾报告超敏反应。在临床试验期间，尚未报告可归因于卡那奴单抗治疗的过敏反应。已知对卡那奴单抗具有临床过敏反应的患者不应给予卡那奴单抗。如果发生严重的过敏反应，应停止使用卡那奴单抗，并采取适当的治疗措施。

巨噬细胞活化综合征

巨噬细胞活化综合征（MAS）是一种已知的、可危及生命的疾病，患风湿病（尤其是Still病）的患者应积极治疗。医生应注意观察感染的症状或Still病的恶化，因为这些是巨噬细胞活化综合征的已知诱因。

特殊人群用药

妊娠期女性患者： 卡那奴单抗与其他单克隆抗体一样，主要在妊娠晚期经胎盘主动转运，可能导致宫内婴儿暴露于免疫抑制，需在医生的指导下用药。

哺乳期女性患者： 尚不清楚卡那奴单抗在乳汁中的影响，以及在母乳喂养婴儿中潜在的全身暴露量。

儿童患者： 卡那奴单抗在儿童和成人患者中的有效性和安全性相当。

老年患者： 目前无法确定卡那奴单抗的疗效是否与年轻患者不同。

肝肾功能损害患者： 尚未进行正式的研究来验证卡那奴单抗皮下给药在肝、肾损害患者中的药代动力学。

药物相互作用

TNF阻断剂和IL-1阻断剂： 在某个患者群体中，IL-1阻滞剂与TNF抑制剂联合使用，会增加严重感染的发生率和中性粒细胞减少症的风险。因此，不建议卡那奴单抗与TNF抑制剂联合给药。

细胞色素P450底物： 在慢性炎症期间，细胞因子（如IL-1）水平升高可抑制CYP450酶的形成。因此，对于可与IL-1结合的分子（如卡那奴单抗），CYP450酶的形成有望恢复正常。这对治疗指数较窄的CYP450底物具有临床意义，因为治疗指数较窄的CYP450底物需要单独调整剂量（如华法林）。

总结

卡那奴单抗（Canakinumab）是一种有效的白细胞介素-1β（IL-1β）阻滞剂，适用于多种自身炎症性疾病。在使用过程中，患者和医生应密切关注潜在的副作用和药物相互作用，以确保安全和有效的治疗。