




恶拉戈利钠(Orilissa)是一种口服的GnRH受体拮抗剂,主要用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。该药物于2018年7月23日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,商品名为Orilissa。恶拉戈利钠通过抑制促性腺激素释放激素(GnRH)受体,减少卵巢激素的产生,从而缓解疼痛症状。
恶拉戈利钠的使用需要严格遵循医生的指导,以下是一些基本的使用说明和注意事项:
在开始服用恶拉戈利钠之前,必须确认是否怀孕。未怀孕的女性应在月经来潮后的7天内开始服用恶拉戈利钠。如果在治疗期间怀孕,应立即停止使用恶拉戈利钠。
恶拉戈利钠应每天大约在同一时间服用,餐前餐后均可。推荐的剂量有两种:
- 150mg,每天一次。
- 200mg,每天两次。
医生会根据症状的严重程度和治疗目标选择合适的剂量。使用最低有效剂量,以减少副作用的发生。
如果漏服了恶拉戈利钠,应立即在当天补服,然后恢复正常服药时间。具体补服剂量如下:
- 150mg,每天一次:每天服用不超过1片。
- 200mg,每天两次:每天服用不超过2片。
漏服药物可能会导致症状加重,因此应尽量避免漏服。
恶拉戈利钠虽然能有效缓解子宫内膜异位症的疼痛,但在使用过程中仍需注意一些重要的事项,以保障用药安全。
恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长,骨密度损失会更大,并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。
建议对有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者进行骨密度评估。限制使用时间以减少骨质流失的程度。虽然补充钙和维生素D的效果尚未研究,但这种补充可能对所有患者均有益。
孕妇及哺乳期妇女:孕妇禁用恶拉戈利钠。如果在治疗期间发生妊娠,应立即停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。
儿科患者:儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。
老年人患者:未观察到其他临床事项,但仍需在医生指导下使用。
肝功能损害患者:轻度至中度肝功能损害患者不建议调整剂量,重度肝功能损害患者禁用恶拉戈利钠。
恶拉戈利钠与其他药物的相互作用需要特别注意:
CYP3A的弱至中度诱导剂:与恶拉戈利钠联合给药可能会降低CYP3A底物药物的血浆浓度。
CYP2C19的弱抑制剂:与恶拉戈利钠联合给药可能会增加CYP2C19底物药物的血浆浓度。常见的CYP2C19弱抑制剂包括青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑等。
P-糖蛋白(P-gp)抑制剂:与恶拉戈利钠联合给药可能会增加作为P-gp底物的药物的血浆浓度。常见的P-gp抑制剂包括利托那韦、奈非那韦、酮康唑、伊曲康唑、环孢素a、红霉素、梅拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等。
同时使用P-gp抑制剂或诱导剂对恶拉戈利钠药代动力学的影响尚不清楚。已知或预计会显著增加恶拉戈利钠血浆浓度的OATP1B1抑制剂因增加恶拉戈利钠相关不良反应的风险而禁用。
以上内容仅供参考,具体用药请咨询专业医生。
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