替西木单抗（Tremelimumab），又称曲美木单抗或Imjudo，是一种抗PD-1/PD-L1的免疫检查点抑制剂，主要用于治疗某些类型的恶性肿瘤。本文将详细介绍替西木单抗的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

替西木单抗的基本信息

适应症

替西木单抗主要适用于以下两种癌症的治疗：

• 肝细胞癌（HCC）：替西木单抗与度伐利尤单抗联合用于治疗成人不可切除的肝细胞癌（uHCC）。
• 非小细胞肺癌（NSCLC）：替西木单抗联合度伐利尤单抗和铂基化疗，适用于无致敏性表皮生长因子受体（EGFR）突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因组肿瘤异常的转移性NSCLC成人患者。

主要成分与剂型

替西木单抗的主要活性成分是Tremelimumab。该药物以注射液的形式提供，规格为25mg/1.25mL（20mg/mL）或300mg/15mL（20mg/mL）。药物呈透明至微乳白色，无色至微黄色溶液，单剂量小瓶包装。

用法用量

替西木单抗的推荐剂量如下：

• 用于治疗肝细胞癌：
  • 体重在30公斤及以上的患者：
    • 在第1个周期的第1天，单剂量使用替西木单抗1300mg，然后使用度伐利尤单抗1500mg。
    • 每4周继续服用1500mg的单药。
  • 体重小于30公斤的患者：
    • 在第1个周期的第1天，单剂量替西木单抗4mg/kg，度伐利尤单抗20mg/kg。
    • 继续服用单抗。

在给药过程中，替西木单抗应在度伐利尤单抗之前的同一天给药。具体用药请咨询专业医生。

用药注意事项

特殊人群用药

替西木单抗在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用替西木单抗可能对胎儿造成伤害。建议孕妇避免使用此药物。
• 哺乳期女性：母体IgG已知存在于人乳中，母乳喂养儿童局部胃肠道暴露和有限全身暴露对替西木单抗的影响尚不清楚。建议妇女在使用替西木单抗治疗期间和最后一次给药后3个月内不要母乳喂养。
• 具有生殖潜力的男性和女性：建议有生殖潜力的女性在使用替西木单抗治疗期间和最后一次服药后3个月内使用有效的避孕措施。在开始使用替西木单抗治疗之前，应验证具有生殖潜力的女性的妊娠状况。
• 儿童使用：在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人使用：在65岁或以上的患者和年轻成人患者之间，未观察到替西木单抗的安全性或有效性的总体差异。

不良反应及处理

替西木单抗的常见不良反应包括：

• 肝细胞癌患者：皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼疼痛和腹痛。实验室异常包括AST升高、ALT升高、血红蛋白降低、钠降低、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少。
• 转移性非小细胞肺癌患者：恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、皮疹和腹泻。

根据不同的不良反应，需要调整的剂量也不同，具体请咨询专业医生。严重和致命的免疫介导不良反应需要根据严重程度，保留或永久停用替西木单抗和度伐利尤单抗。一般情况下，如果联合使用需要中断或停药，则给予全身皮质类固醇治疗（1-2mg/kg/天强的松或同等药物），直到改善至1级或更低。

药物相互作用与储存方法

目前关于替西木单抗的药物相互作用尚不明确。在使用替西木单抗时，医生和患者应格外小心，注意监测可能出现的药物相互作用，并根据患者的具体情况和医生的指导进行用药调整。患者应详细告知医生自己正在使用的其他药物，以便医生评估潜在的药物相互作用风险。

替西木单抗的储存方法如下：

• 温度控制：替西木单抗应在2°C至8°C的原始纸箱中保存在冰箱中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放替西木单抗，防止药物受潮。湿度的变化也可能对替西木单抗的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：替西木单抗应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：替西木单抗应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

替西木单抗的有效期为24个月。单次给药后，替西木单抗的几何平均终末半衰期（CV%）为16.9天（19%），稳态时为18.2天（19%）。