Cotellic（考比替尼）是一种靶向治疗药物，主要适用于携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。该药物由瑞士罗氏公司生产，于2015年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。Cotellic通过选择性阻断MEK1和MEK2蛋白的活性，抑制其下游的信号通路传导，从而达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。以下是关于Cotellic（考比替尼）的详细介绍。

Cotellic（考比替尼）概述

药品基本信息

Cotellic（考比替尼）的化学名称为Cobimetinib，是一种口服片剂。该药物的规格为20mg*63片，市场价格约为1228美元一盒。Cotellic尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上也没有仿制药。因此，患者需要通过正规的医疗服务机构进行购买，并注意甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。

作用机制

Cotellic是一种可逆性抑制剂，主要针对MAPK/MEK1和MEK2蛋白。这些蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游的调节因子，负责促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变会导致BRAF通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。Cotellic通过抑制这些突变引起的信号传导，有效地控制肿瘤的发展。

适应症

Cotellic主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。临床研究表明，Cotellic与威罗菲尼（Vemurafenib）联合使用时，可以显著提高患者的生存率和生活质量。此外，Cotellic还可以作为单药用于治疗组织细胞肿瘤。

用药注意事项

新发的原发性恶性肿瘤

Cotellic的使用可能导致新的皮肤和非皮肤原发性恶性肿瘤。在开始治疗前，患者应进行皮肤病学评估，并在治疗期间每两个月进行一次评估。对于出现可疑皮损的情况，应及时通过切除和皮肤病理评估进行处理。与威罗菲尼联合使用时，停用Cotellic后6个月内仍需进行皮肤病学监测。

出血风险

Cotellic的使用可能引起出血，包括关键部位或器官的症状性出血。一旦出现3级出血事件，应立即停用Cotellic。如果出血事件在4周内改善至0级或1级，可以以较低剂量水平恢复使用。对于4级出血事件或3级出血事件未见好转的患者，应永久停用Cotellic。

心肌病

Cotellic的使用可能导致心肌病，尤其是对于基线射血分数（LVEF）低于正常值下限或低于正常值下限50%的患者。在开始治疗前、开始治疗后1个月以及此后每3个月，应评估患者的射血分数。对于出现左心室功能障碍的事件，可以通过暂停用药、减少剂量或停止治疗进行处理。重新开始使用Cotellic时，应在约2周、4周、10周和16周时评估射血分数，并根据临床指征进行进一步评估。

严重皮肤反应

Cotellic可能导致严重的皮疹和其他皮肤反应。一旦出现这些反应，应立即暂停用药、减少剂量或停用Cotellic。患者在治疗期间应密切关注皮肤状况，并及时报告任何异常情况。

特殊人群用药

孕妇服用Cotellic可能会对胎儿造成伤害。因此，建议具有生育能力的女性在使用Cotellic治疗期间以及最后一次服用Cotellic后的2周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用Cotellic治疗期间和最后一次给药后2周内应避免母乳喂养。对于轻度、中度或重度肝损伤患者，无需调整剂量。轻中度肾功能损伤患者也无需调整剂量。

药物相互作用

Cotellic与伊曲康唑（一种强CYP3A4抑制剂）联合使用时，会使Cotellic的全身暴露量增加6.7倍。因此，应避免Cotellic与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用。如果不可避免地短期（14天或更短）联合使用中效CYP3A抑制剂，如红霉素或环丙沙星，应将Cotellic的剂量减至20mg。停用中效CYP3A抑制剂后，恢复之前的剂量。