阿普斯特（Apremilast），又称为 OTEZLA，是一种用于治疗成人慢性斑块型银屑病和活动性银屑病关节炎的口服药物。该药物通过抑制磷酸二酯酶-4（PDE-4）发挥作用，从而减少炎症介质的产生，改善症状。本文将详细介绍阿普斯特的用法用量、适应症及注意事项。

阿普斯特的用法用量

推荐剂量

阿普斯特的推荐剂量为30mg，每日两次。为了减轻初始治疗时可能出现的胃肠道不适，建议在开始治疗的前5天进行剂量滴定。具体如下：

• 第1天：10mg，每日一次
• 第2天：10mg，每日两次
• 第3天：10mg，每日三次
• 第4天：20mg，每日两次
• 第5天：30mg，每日两次

从第6天起，维持剂量为30mg，每日两次。阿普斯特可以在不考虑进餐的情况下服用，但不应压碎、分裂或咀嚼片剂。

剂量调整

对于重度肾功能损害的患者（根据Cockcroft-Gault公式计算，肌酐清除率<30mL/min），应将阿普斯特剂量减少至30mg每日一次。轻度或中度肾功能损害的患者无需调整剂量。此外，中度和重度肝功能损害的患者也不需要调整剂量。

特殊情况下的剂量调整

对于65岁或以上的老年患者，由于发生并发症的风险较高，应密切监测其血容量不足或因重度腹泻、恶心或呕吐引起的低血压情况。如出现上述症状，应考虑减少剂量或暂停用药。

用药注意事项

超敏反应

阿普斯特在上市后监测期间曾报告过超敏反应，包括血管性水肿和过敏性反应。已知对阿普斯特或制剂中任何辅料过敏的患者应避免使用该药物。如果在治疗期间出现严重超敏反应的症状，应立即停用阿普斯特并进行适当的治疗。

胃肠道不良反应

使用阿普斯特可能会导致严重的腹泻、恶心和呕吐，这些不良反应通常发生在治疗的最初几周内。在某些情况下，患者可能需要住院治疗。65岁或以上的患者和服用可导致血容量不足或低血压药物的患者，发生这些并发症的风险较高，应特别注意。如果患者出现严重的胃肠道症状，应考虑减少剂量或暂停用药。

抑郁和体重减轻

阿普斯特治疗与抑郁症的发病率增加有关，特别是对于有抑郁症和/或自杀想法或行为史的患者。在使用阿普斯特前，医生应仔细权衡治疗的风险和益处，并告知患者、护理人员和家属需要警惕抑郁症自杀想法的出现或恶化。如果出现这些症状，应及时联系医疗保健人员。

接受阿普斯特治疗的患者应定期监测体重，如果发生不明原因或临床显著的体重减轻，应评估体重减轻情况，并考虑停用阿普斯特。

药物相互作用

当阿普斯特与强效细胞色素P450酶诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平等）联合使用时，阿普斯特的全身暴露浓度会减少，可能导致药效丧失。因此，不建议这些药物与阿普斯特联合使用。

特殊人群用药

孕妇在使用阿普斯特时有胎儿流产的潜在风险，因此有生殖能力的女性应考虑做好妊娠计划和避孕。母乳喂养的妇女应权衡母乳喂养对婴幼儿的益处与阿普斯特的临床需求及其潜在的不良影响。

阿普斯特在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于该年龄段的患者。