博舒替尼（Bosutinib），又称为依尼舒，是一种重要的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）。这种药物由美国辉瑞公司研发并生产，于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。博舒替尼在全球多个国家和地区已广泛使用，但在某些国家，如中国，尚未上市。

博舒替尼的基本信息

药物概述

博舒替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要针对Bcr-Abl和Src家族的激酶。它通过抑制这些激酶的活性，阻止癌细胞的增殖和生存，从而达到治疗目的。博舒替尼的化学名称为BMS-354825，商品名为BOSULIF。该药物有多种剂型，包括100mg、400mg和500mg的片剂。

适应症

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的Ph+慢性粒细胞白血病（Ph+CML）。它特别适用于对其他酪氨酸激酶抑制剂（如伊马替尼）耐药或不耐受的患者。此外，博舒替尼也被用于新诊断的CP-Ph+CML患者的治疗。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量如下：

• 对于新诊断的CP-Ph+CML成人患者，推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。
• 对于既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+CML成人患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。
• 对于无法吞咽胶囊的患者，可以将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合，但不能储存混合物以备日后使用。

患者应继续使用博舒替尼治疗，直到疾病进展或对治疗不耐受。如果错过剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项

胃肠道毒性

博舒替尼治疗可导致腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性。患者应使用标准护理监测和管理这些症状，包括使用止泻药、止吐药和补液。必要时，应减少剂量或停用博舒替尼。

骨髓抑制

博舒替尼可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。如有必要，应停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可引起血清转氨酶（谷丙转氨酶[ALT]、天冬氨酸转氨酶[AST]）升高。治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

液体潴留

博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液等。监测患者的体征和症状，并按临床指示进行处理。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

药物相互作用

避免与博舒替尼同时使用强CYP3A诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药物。这些药物会降低博舒替尼的Cmax和AUC，可能降低其疗效。使用质子泵抑制剂（PPI）时，应作为PPI的替代品，使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。

贮存方法

博舒替尼应储存在20°C至25°C的环境中，允许偏差在15°C至30°C之间。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。

价格信息

博舒替尼的价格因地区和供应商而异。例如，美国迈兰版博舒替尼的价格为：
- 100mg*120片，每盒78美元
- 400mg*30片，每盒78美元
- 500mg*30片，每盒96美元
美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）的价格为：
- 100mg*28粒，每盒268美元
- 500mg*28粒，每盒1113美元

患者应通过正规的医疗服务机构购买博舒替尼，注意甄别药品真伪，避免购买假药或劣药。