博舒替尼（Bosutinib），也称为依尼舒，是由美国辉瑞公司研发的一种酪氨酸激酶抑制剂。该药物主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）。博舒替尼于2012年9月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市，此后在全球多个国家和地区逐渐投入使用。本文将详细介绍博舒替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

博舒替尼通过抑制Bcr-Abl和Src家族酪氨酸激酶，阻止癌细胞的增殖和扩散。Bcr-Abl是由Ph染色体引起的融合基因，存在于大多数CML患者的细胞中，是CML发病的关键驱动因素。博舒替尼通过靶向这一关键酶，有效抑制癌细胞的生长，从而达到治疗目的。

主要功效

博舒替尼主要用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）和急变期（BP）的Ph+ CML患者。对于新诊断的CP-Ph+CML患者，推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。对于既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+CML成年患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。博舒替尼的疗效已在多项临床试验中得到验证，显著提高了患者的生存率和生活质量。

适应症

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）和急变期（BP）的Ph+ CML患者。对于新诊断的CP-Ph+CML患者，博舒替尼能够显著改善患者的血液学和细胞遗传学反应。对于既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+CML成年患者，博舒替尼同样表现出良好的疗效，延长了患者的生存期。

用法用量与注意事项

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日一次，随餐服用，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。继续使用博舒替尼治疗，直到疾病进展或对治疗不耐受。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合，但不能作为饭的代替品。如果错过剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

副作用

成人和儿童CML患者最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。常见的实验室异常（≥20%）包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

用药注意事项

在使用博舒替尼的过程中，应注意以下几点：

• 胃肠道毒性：博舒替尼治疗可出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛。可使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。必要时应减少剂量或停用博舒替尼。
• 骨髓抑制：博舒替尼可导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或者根据临床需要随时检查。必要时停用、减量或停用博舒替尼。
• 肝毒性：博舒替尼可引起血清转氨酶（谷丙转氨酶[ALT]、天冬氨酸转氨酶[AST]）升高。博舒替尼治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。
• 心血管毒性：博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。
• 液体潴留：博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

在使用博舒替尼的过程中，患者应定期进行血液学、肝功能和心脏功能的监测，以便及时发现并处理潜在的不良反应。医生应根据患者的具体情况调整剂量或停药，以确保患者的安全和疗效。