阿普斯特（Apremilast），商品名为OTEZLA，是一种口服小分子磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂，主要用于治疗银屑病关节炎、斑块型银屑病和与白塞氏病相关的口腔溃疡。本文将详细介绍阿普斯特的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

阿普斯特通过抑制磷酸二酯酶4（PDE-4），减少炎症介质的产生，从而发挥抗炎作用。PDE-4是环磷酸腺苷（cAMP）的主要降解酶，抑制PDE-4可以增加细胞内cAMP的水平，进而抑制炎症反应。这使得阿普斯特在治疗多种炎症性疾病方面表现出色。

适应症

阿普斯特主要适用于以下几种情况：

• 银屑病关节炎：适用于成人患有活动性银屑病关节炎的患者。
• 斑块型银屑病：适用于成人适合光疗或全身治疗的斑块型银屑病患者。
• 与白塞氏病相关的口腔溃疡：适用于成人与白塞氏病相关的口腔溃疡患者。

主要功效

阿普斯特的主要功效包括：

• 减少红斑和血丝：对于银屑病引起的红斑和血丝问题，阿普斯特可以起到缓解的作用。
• 减轻关节疼痛和肿胀：对于银屑病关节炎患者，阿普斯特可以显著减轻关节疼痛和肿胀，提高生活质量。
• 缓解口腔溃疡症状：对于与白塞氏病相关的口腔溃疡，阿普斯特可以加速愈合过程，减轻疼痛。

通过这些功效，阿普斯特为患者提供了有效的治疗方案，改善了他们的生活质量和疾病管理。

用法用量与注意事项

用法用量

阿普斯特的推荐剂量如下：

• 初始剂量：从第1天至第5天，具体的初始剂量请咨询医学顾问。在5天滴定后，推荐的维持剂量为30mg，每日两次，从第6天开始口服。
• 重度肾损害患者的剂量调整：对于重度肾损害患者（根据Cockcroft-Gault公式计算，肌酐清除率CLcr低于30mL/min），应将阿普斯特剂量减少至30mg每日一次。
• 服药方式：阿普斯特可以在不考虑进餐的情况下服用，不要压碎、分裂或咀嚼片剂。

副作用

使用阿普斯特可能会出现以下副作用：

• 常见副作用：腹泻、恶心和头痛（发生率≥5%）。
• 银屑病关节炎患者：最常见的不良反应为腹泻、恶心和头痛。
• 斑块型银屑病患者：最常见的不良反应为腹泻、恶心、上呼吸道感染和头痛，包括紧张性头痛（发生率≥5%）。
• 白塞氏病相关口腔溃疡患者：最常见的不良反应为腹泻、恶心、头痛和上呼吸道感染（发生率≥10%）。

注意事项

使用阿普斯特时需要注意以下事项：

• 超敏反应：阿普斯特在上市后监测期间曾报告过超敏反应，包括血管性水肿和过敏性反应。如果在治疗期间出现严重超敏反应的体征或症状，请停用阿普斯特并进行适当的治疗。
• 腹泻、恶心和呕吐：有报告称使用阿普斯特会导致严重腹泻、恶心和呕吐，大多数不良反应发生在治疗的最初几周内。在某些情况下，患者需要住院治疗。65岁或以上的患者和服用可导致血容量不足或低血压药物的患者，发生重度腹泻、恶心或呕吐并发症的风险较高，需要监测。
• 抑郁症：患者在使用阿普斯特期间需要特别注意是否有抑郁迹象，并定期监视体重，因为可能存在药物相互作用导致疗效丧失。
• 药物相互作用：不建议与强细胞色素P450酶诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英）同时使用。

遵循这些注意事项，可以帮助患者更好地管理和应对可能出现的副作用，确保治疗的安全性和有效性。