




恩西地平(Enasidenib),又名IDHIFA,是由美国Celgene公司研发的一种靶向治疗药物,主要用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的急性髓系白血病(AML)患者。这类白血病患者通常对传统化疗药物反应不佳,属于难治性或复发性AML。恩西地平通过特异性地抑制IDH2突变体的活性,减少癌细胞中的2-羟基戊二酸(2-HG)水平,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,主要通过与IDH2突变体的活性中心结合,抑制2-HG的生成。三羧酸循环对于许多生化信号通路至关重要,IDH2是三羧酸循环中的关键酶。该蛋白的某些突变形式(如R140Q、R172S、R172K)会导致2-HG的积累,进而影响细胞分化和增殖。恩西地平通过减少2-HG的水平,恢复正常的细胞功能,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
恩西地平在多项临床试验中表现出显著的疗效。一项关键的III期临床试验显示,接受恩西地平治疗的患者中有约40%实现了完全缓解或部分缓解。这些患者的中位总生存期(OS)显著延长,达到了9.3个月,而未接受恩西地平治疗的患者中位OS仅为7.3个月。此外,恩西地平还能够改善患者的生活质量,减少住院次数和医疗费用。
恩西地平主要适用于经FDA批准的检测发现存在IDH2突变的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)成人患者。这类患者通常对传统化疗药物反应不佳,因此恩西地平为他们提供了一种新的治疗选择。
恩西地平的推荐剂量为每日100毫克,口服一次。患者应在每天相同的时间服用,以保持稳定的血药浓度。如果漏服一剂,且距离下一次服药时间超过12小时,应立即补服;如果距离下一次服药时间不足12小时,则跳过此次剂量,继续按常规时间服用下一剂。不建议为了弥补漏服而双倍剂量服用。
恩西地平的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、升高的胆红素水平(黄疸)、低钾血症、疲劳、关节痛、皮疹和食欲减少。大多数副作用为轻至中度,通过适当的对症处理可以得到缓解。例如,恶心和呕吐可以通过使用止吐药物来控制;腹泻可以通过饮食调整和使用止泻药物来管理。严重的副作用应及时报告医生,以便调整治疗方案。
在接受恩西地平治疗期间,患者应注意以下几点:首先,保持良好的营养和水分摄入,避免脱水和营养不良。其次,定期监测肝功能和电解质水平,特别是胆红素和钾离子的水平。第三,避免接触已知的过敏原和感染源,保持个人卫生。最后,定期复查并及时与医生沟通任何不适症状,以便及时调整治疗方案。
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