




非唑奈坦(Fezolinetant)是一种新型的小分子神经激肽3受体(NK3R)拮抗剂,由Astellas Pharma Inc.开发。它主要用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症或潮热(VMS)。非唑奈坦通过与NK3受体结合,阻断激肽释放酶-激肽-Kisspeptin/神经激肽/强效神经肽Y通路,从而减少潮热的发生频率和强度,改善更年期相关症状。
非唑奈坦的推荐剂量为每日一次,每次45毫克。患者应在每天相同的时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。如果漏服一剂非唑奈坦,应尽快补服,但如果距离下一次计划给药时间不足12小时,则跳过漏服的剂量,按正常时间继续服用下一剂。
非唑奈坦主要适用于治疗由更年期引起的中度至重度血管舒缩症或潮热(VMS)。这些症状包括频繁的热潮红、出汗、心悸等,严重影响患者的生活质量。非唑奈坦能够显著减少这些症状的发生频率和强度,改善患者的睡眠质量和情绪波动。
非唑奈坦的常见副作用包括头痛、恶心、腹泻、疲劳等。少数患者可能会出现严重的不良反应,如肝功能异常。因此,在使用非唑奈坦期间,应定期监测肝功能指标,如ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素。如果出现任何不适或疑似副作用,应及时咨询医生。
非唑奈坦的有效性和安全性已在多项临床试验中得到验证,但在使用过程中仍需密切监测患者的健康状况,以确保安全和疗效。
孕妇和哺乳期女性应慎用非唑奈坦。目前尚无充分的数据支持非唑奈坦在孕妇中的安全性,因此不建议孕妇使用。同样,也没有关于非唑奈坦是否存在于母乳中的数据,因此哺乳期女性应避免使用。
非唑奈坦在严重肾功能损害(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR 小于15 ml/min/1.73m²)患者中禁用。对于轻度(eGFR 60-小于90 ml/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-小于60 ml/min/1.73m²)肾功能损害的患者,无需调整剂量。肝功能损害患者应谨慎使用,特别是Child-Pugh C级肝损害患者禁用。
非唑奈坦是CYP1A2的底物,与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦不建议与CYP1A2抑制剂同时使用。患者在使用非唑奈坦期间应避免服用可能影响其代谢的其他药物,如有必要,应在医生指导下调整治疗方案。
非唑奈坦的储存条件为室温(20°C至25°C,允许从15°C至30°C变化),有效期为24个月。患者应妥善保管药物,避免儿童接触。
市场上目前有老挝卢修斯版的仿制药,每盒含45毫克×30片,价格约为108美元。患者应通过正规医疗服务机构购买,注意甄别药品真伪,避免购买假药或劣药。
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