非唑奈坦（Fezolinetant），商品名为Veozah，是由日本安斯泰来制药研发的一种口服非激素类NK3受体拮抗剂。2023年5月12日，非唑奈坦获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。同年12月7日，非唑奈坦在欧盟获批上市，为更年期女性提供了新的治疗选择。

非唑奈坦（Fezolinetant）的基本信息

适应症

非唑奈坦适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状（VMS）。VMS是最常见的更年期相关症状之一，表现为潮热、出汗、心悸等。非唑奈坦通过阻断神经激肽3（NK3）受体，减少下丘脑对血管舒缩信号的响应，从而缓解这些症状。

主要成分

非唑奈坦的主要成分是Fezolinetant。每片45mg，圆形，浅红色，薄膜包衣片剂，在同一面刻有安斯泰来标志和“645”。这种药物需要每日口服一次，可以有或无食物。

用法用量

每日口服45mg非唑奈坦片一次，有或无食物。非唑奈坦与液体一起服用，整个吞下。不要切、压碎或咀嚼药片。每天大约同一时间口服非唑奈坦。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用，应尽快给药，除非距离下一次预定剂量不到12小时。第二天回到正常的作息时间。

价格与购买渠道

非唑奈坦未在中国上市，也未进入中国医保。市面上目前有仿制药，如老挝卢修斯版仿制药：45mg*30片，价格大约为108美元/盒。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。

用药注意事项

特殊人群用药

非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定。没有足够数量的老年妇女参与使用非唑奈坦的临床试验，以确定65岁以上的妇女对非唑奈坦的反应是否与年轻妇女不同。孕妇和哺乳期女性使用非唑奈坦的安全性数据不足，因此不推荐在这些人群中使用。

肝肾功能损害

非唑奈坦禁忌用于严重（eGFR15-小于30ml/min/1.73m²）肾功能损害或终末期肾病（eGFR小于15ml/min/1.73m²）患者。对于轻度（eGFR60-小于90ml/min/1.73m²）或中度（eGFR30-小于60ml/min/1.73m²）肾功能损害的患者，不建议调整非唑奈坦的剂量。Child-Pugh A级或B级肝损害增加了非唑奈坦的暴露，非唑奈坦尚未在Child-Pugh C级肝损害患者中进行研究，肝硬化禁忌使用非唑奈坦。

药物相互作用

非唑奈坦是CYP1A2的底物。非唑奈坦与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。非唑奈坦禁忌于使用CYP1A2抑制剂的个体。在使用非唑奈坦期间，应避免同时使用这些药物。

肝毒性监测

在上市后的情况下，药物性肝损伤的ALT、AST、碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素升高发生在开始非唑奈坦的40天内。停用非唑奈坦后，患者的体征和症状逐渐消退。在非唑奈坦开始前，进行基线肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤。在评估实验室，如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN，不要开始使用非唑奈坦。在治疗开始后的前3个月、第6个月和第9个月，每月进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的体征或症状，建议立即停用非唑奈坦，并寻求医疗护理，包括肝脏实验室检查。

常见不良反应

非唑奈坦最常见的不良反应（在非唑奈坦45mg且大于安慰剂组中至少2%）是：腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。在使用非唑奈坦期间，患者应注意观察这些症状，如有不适，应及时咨询医生。