




非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为Veozah,是由日本安斯泰来制药研发的一种用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)的口服非激素类NK3受体拮抗剂。2023年5月12日,非唑奈坦获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准并正式上市。随后在同年12月7日,该药物在欧盟获批上市,为更年期女性提供了新的治疗选择。
非唑奈坦的推荐剂量为每日口服45mg的片剂一次,通常在每天的同一时间服用。患者应整粒吞服,不可切割、压碎或咀嚼片剂。如果错过了一剂非唑奈坦或未在正常时间服用,应尽快给药,但距离下一次预定剂量不到12小时则不必补服。第二天应回到正常的作息时间。
非唑奈坦应在医生的指导下使用。患者需将药片与液体一起服用,整个吞下。无论是否有食物,都可以服用非唑奈坦。建议患者在每天大约同一时间服用,以保持稳定的血药浓度。如果患者有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
对于轻度或中度肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。然而,非唑奈坦禁用于严重肾功能损害(eGFR 15-小于30 ml/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR 小于15 ml/min/1.73m²)的患者。此外,非唑奈坦在18岁以下个体中的有效性和安全性尚未确定,因此不建议用于未成年人。
非唑奈坦是CYP1A2的底物。与弱、中、强CYP1A2抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆Cmax和AUC。因此,非唑奈坦禁忌用于正在使用CYP1A2抑制剂的个体。患者在使用非唑奈坦期间,应避免同时使用这些抑制剂,以免增加药物的不良反应风险。
通过严格的用法用量指导和合理的剂量调整,非唑奈坦可以有效地缓解更年期引起的中度至重度血管舒缩症状,提高患者的生活质量。
为了确保非唑奈坦的安全使用,患者在用药过程中需要注意一些事项,以避免潜在的风险和不良反应。
在使用非唑奈坦前,应进行基线肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤。治疗开始后的前3个月内,每3个月、第6个月以及之后每月进行随访肝脏实验室检查。如果ALT或AST≥2倍ULN或总胆红素≥2倍ULN,应停止使用非唑奈坦。患者如果出现新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛等症状,应立即停药并寻求医疗护理。
对于轻度或中度肾功能损害的患者,不建议调整非唑奈坦的剂量。然而,严重肾功能损害或终末期肾病的患者应禁用非唑奈坦。患者在用药期间应定期监测肾功能,以确保药物的安全性。
非唑奈坦可能引起一些常见的不良反应,如头痛、失眠、头晕、恶心、呕吐和消化不良等。患者在用药过程中应密切观察身体状况,如有不适应及时就医。此外,非唑奈坦在孕妇和哺乳期女性中的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在怀孕或哺乳期间使用。
通过上述注意事项的遵守,患者可以最大限度地减少非唑奈坦的不良反应,确保药物治疗的安全性和有效性。
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