
非唑奈坦(Fezolinetant),商品名为 Veozah,是由日本安斯泰来制药研发的一种新型口服非激素类 NK3受体拮抗剂。该药物于 2023 年 5 月 12 日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并于同年 12 月 7 日在欧盟获批上市。非唑奈坦主要用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状(VMS)。本文将详细介绍非唑奈坦的用法用量及用药注意事项。
非唑奈坦的推荐剂量为每日一次,每次口服 45 毫克的片剂。片剂应整粒吞服,不可切割、压碎或咀嚼。患者可以在每天的同一时间服用,以保持稳定的血药浓度。无论是否进食,均可服用非唑奈坦。
如果患者漏服一剂非唑奈坦或未在常规时间服用,应尽快补服漏服的剂量。但如果距离下一次计划给药的时间不足 12 小时,则不应补服,而应在下一次预定时间按常规剂量服用。第二天应恢复正常服药时间表。
非唑奈坦应储存在 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)的环境中,允许温度在 15°C 至 30°C(59°F 至 86°F)之间变化。避免将药物放置在潮湿或阳光直射的地方,以保证药物的有效性。
非唑奈坦的用法用量需要严格按照医生的指导进行,不可随意增减剂量或停药。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
在开始使用非唑奈坦之前,应对患者进行基础肝脏实验室检查,包括血清丙氨酸转氨酶(ALT)、血清天冬氨酸转氨酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)和血清胆红素(总和直接)。如果 ALT 或 AST ≥ 2 倍正常上限(ULN)或总胆红素 ≥ 2 倍 ULN,不应开始使用非唑奈坦。
在治疗开始后的前 3 个月、6 个月和 9 个月,每月应进行随访肝脏实验室检查。如果患者出现可能提示肝损伤的症状,如新发疲劳、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿色深或腹痛,应立即停用非唑奈坦并寻求医疗护理。
非唑奈坦不适用于 18 岁以下的个体,因为其在这一年龄段的安全性和有效性尚未确定。对于 65 岁以上的老年妇女,目前没有足够的临床数据来评估其反应是否与年轻妇女不同。
非唑奈坦禁用于严重肾功能损害(eGFR 15-<30 mL/min/1.73m²)或终末期肾病(eGFR <15 mL/min/1.73m²)的患者。对于轻度(eGFR 60-<90 mL/min/1.73m²)或中度(eGFR 30-<60 mL/min/1.73m²)肾功能损害的患者,不建议调整剂量。
非唑奈坦是 CYP1A2 的底物。与弱、中、强 CYP1A2 抑制剂合用会增加非唑奈坦的血浆 Cmax 和 AUC。因此,非唑奈坦禁用于正在使用 CYP1A2 抑制剂的个体。
患者在使用非唑奈坦时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
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