阿帕鲁胺（Apalutamide）是一种用于治疗前列腺癌的药物，属于第二代非甾体雄激素受体抑制药。它主要用于治疗非转移性和转移性去势抵抗性前列腺癌。本文将详细介绍阿帕鲁胺的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

阿帕鲁胺的作用与功效

作用机制

阿帕鲁胺通过与雄激素受体结合，阻止雄激素的作用，从而抑制前列腺癌细胞的生长。这种药物特别适用于那些对传统激素治疗不再有效的前列腺癌患者。阿帕鲁胺能够有效降低血液中的前列腺特异性抗原（PSA）水平，延缓疾病的进展。

适应症

阿帕鲁胺主要适用于非转移性、去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。在 nmCRPC 患者中，阿帕鲁胺可以显著延长无转移生存期；在 mHSPC 患者中，与雄激素剥夺疗法（ADT）联合使用，可以延长患者的总生存期。

临床效果

多项临床试验表明，阿帕鲁胺在治疗前列腺癌方面具有显著的效果。例如，在 SPARTAN 试验中，接受阿帕鲁胺治疗的 nmCRPC 患者的无转移生存期显著延长。而在 TITAN 试验中，阿帕鲁胺与 ADT 联合使用，显著提高了 mHSPC 患者的总生存期和无进展生存期。

用药注意事项

用法用量

阿帕鲁胺的推荐剂量为 240mg，每日口服一次。每片药片的剂量为 60mg，因此患者需要每天服用四片。药片应整片吞服，不要压碎或分开。阿帕鲁胺可以在饭前或饭后服用，但应保持一致性。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或进行双侧睾丸切除术。

剂量调整

如果患者出现 3 级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应暂停使用阿帕鲁胺。对于 3 级或 4 级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕鲁胺。对于确诊的严重皮肤不良反应（SCAR）或其他 4 级皮肤反应，也应永久停用阿帕鲁胺。其他不良反应在症状改善至 1 级或原始级别时，可考虑以相同剂量或减少剂量（180mg 或 120mg）恢复使用。

替代给药方法

如果患者难以吞咽药片，可以通过以下方法给药：将整片阿帕鲁胺 60mg 片剂与 4 盎司（120mL）苹果酱混合，不要压碎或分开药片。等待 15 分钟后搅拌混合物，再等 15 分钟后再次搅拌，直到片剂分散。用勺子将混合物立即咽下，并用 2 盎司（60mL）的水冲洗容器，立即饮用内含物。再次用 2 盎司（60mL）的水重复冲洗，以确保服用全部剂量。混合物应在制备后一小时内使用完，不得储存。

副作用

阿帕鲁胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。这些副作用多数为轻至中度，但若出现严重不良反应，应及时就医。

日常注意事项

患者在使用阿帕鲁胺期间应注意以下事项：

• 饮食调整：避免食用麻辣烫、烧烤类、油炸类、膨化类等含有过多添加剂的食物，以免影响药效。
• 定期检查：定期进行血压、血糖和血脂的检测，以监测心血管风险。
• 骨密度监测：由于阿帕鲁胺增加骨折风险，患者应定期进行骨密度检查，并在医生建议下使用骨靶向药物。

阿帕鲁胺在治疗前列腺癌方面表现出色，但患者在使用过程中需严格遵循医嘱，定期监测身体状况，以确保治疗的安全性和有效性。