洛拉替尼（Lorlatinib），又称为博瑞纳，是一款第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物在全球范围内已获得广泛认可，并于2021年4月29日在中国获批上市。以下是洛拉替尼的详细说明书，包括药物的作用机制、适应症、用法用量以及可能的副作用。

药物概述

作用机制

洛拉替尼是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（酪氨酸激酶）融合蛋白的激活。这两种融合蛋白在某些癌症中起着关键作用，尤其是ALK阳性的非小细胞肺癌。通过抑制这些融合蛋白的激活，洛拉替尼可以阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗效果。

适应症

洛拉替尼主要用于治疗既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗后疾病进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。全球研究显示，洛拉替尼在这些患者中表现出显著的疗效，能够有效延长患者的生存期并改善生活质量。此外，洛拉替尼也适用于ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。

用法用量

洛拉替尼通常以口服片剂的形式给药，常见的规格为100毫克。成人推荐的初始剂量为每日一次，每次100毫克。根据患者的具体情况和耐受性，医生可能会调整剂量。洛拉替尼应在每天同一时间服用，最好是在餐前或餐后至少2小时服用，以保证最佳吸收效果。

对于轻度至中度肝功能不全或肾功能不全的患者，无需调整剂量。但对于严重肝功能不全的患者，建议减少剂量至75毫克，每日一次。患者应严格按照医生的指导和处方使用洛拉替尼，不得自行增减剂量或停药。

用药注意事项

药物相互作用

洛拉替尼与其他药物之间可能存在相互作用，特别是与CYP3A抑制剂和诱导剂。合用强效CYP3A诱导剂可能会降低洛拉替尼的血药浓度，增加肝脏毒性的风险。因此，患者在使用洛拉替尼期间应避免同时使用这些药物。如果必须合用，应密切监测肝功能指标，并在医生指导下调整治疗方案。

副作用管理

洛拉替尼的常见副作用包括高脂血症、中枢神经系统影响（如认知障碍、情绪变化）、房室传导阻滞等。高脂血症可能导致血脂水平升高，需要定期监测血脂水平，并根据医生的建议采取相应的管理措施。中枢神经系统影响可能会影响患者的认知功能和情绪状态，如有不适，应及时告知医生。房室传导阻滞可能会影响心脏的正常传导，需定期进行心电图检查。

日常注意事项

在使用洛拉替尼期间，患者应注意以下几点：

• 保持良好的生活习惯，如均衡饮食、适量运动，避免吸烟和饮酒。
• 定期进行血液检查、肝功能检查和心电图检查，以便及时发现并处理潜在的问题。
• 遵循医嘱，按时服药，不得随意更改剂量或停药。
• 注意个人卫生，预防感染，特别是在免疫系统受到影响时。
• 密切关注身体状况，如有任何不适或异常症状，应及时联系医生。

洛拉替尼的价格因地区和销售渠道而异，但一般来说，100毫克片剂的价格约为500美元左右。患者应根据自身的经济状况和医疗保险政策，选择合适的购买渠道和支付方式。

通过以上介绍，希望患者能够更好地了解洛拉替尼的使用方法和注意事项，从而在治疗过程中获得更好的效果。如有任何疑问或需要进一步的帮助，建议咨询专业医生或药师。