




舒尼替尼(Sunitinib),商品名为索坦(Sutent),是由美国辉瑞公司生产的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。该药物在治疗胃肠道间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)及胰腺神经内分泌瘤(pNET)等方面展现了显著的疗效。本文将详细介绍舒尼替尼的使用方法、适应症、副作用及日常注意事项。
舒尼替尼是一种口服的靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂的一类药物。它通过抑制多种靶点,如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等,阻断肿瘤的血管生成和增殖。舒尼替尼的血浆蛋白结合率高达95%,其主要代谢物的血浆蛋白结合率为90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物的蓄积则更高。
舒尼替尼获批的适应症包括:
1. **胃肠道间质瘤(GIST)**:适用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤。
2. **晚期肾细胞癌(RCC)**:适用于不能手术的晚期肾细胞癌。
3. **胰腺神经内分泌瘤(pNET)**:适用于不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤。
舒尼替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在中国市场,舒尼替尼的售价约为1200美元一盒,每盒通常包含28粒12.5毫克的胶囊。患者在购买时应咨询当地的医疗机构或药店,以获取最新的价格信息。
舒尼替尼的用法和剂量应严格按照医生的指导进行。一般推荐剂量如下:
1. **胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌**:初始剂量为每天50毫克,连续服用4周,随后停药2周,即“4/2”方案。
2. **胰腺神经内分泌瘤**:初始剂量为每天37.5毫克,连续服用,无需停药。
在治疗过程中,医生会根据患者的反应和耐受情况调整剂量。患者应定期进行血液检查和影像学检查,以便及时调整治疗方案。
舒尼替尼与其他药物可能存在相互作用,需特别注意:
1. **与强CYP3A4抑制剂合用**:如酮康唑、克拉霉素等,可能会增加舒尼替尼的血药浓度。此时应考虑减少舒尼替尼的剂量。
2. **与强CYP3A4诱导剂合用**:如利福平、苯妥英钠等,可能会降低舒尼替尼的血药浓度。此时应考虑增加舒尼替尼的剂量。
3. **与延长QT间期的药物合用**:如奎尼丁、氟卡尼等,可能会加重QT间期延长的风险。患者应更频繁地进行心电图监测。
在使用舒尼替尼期间,患者应注意以下几点:
1. **避免怀孕**:舒尼替尼可能会损害胎儿,因此治疗期间应采取有效的避孕措施。
2. **避免母乳喂养**:舒尼替尼可能会通过母乳进入婴儿体内,因此治疗期间不应母乳喂养。
3. **定期检查**:患者应定期进行血液检查、肝功能检查和心电图检查,以监测药物的副作用。
4. **饮食和生活习惯**:保持良好的饮食习惯,避免食用刺激性强的食物。同时,保持适当的运动,增强体质。
总之,舒尼替尼是一种高效的靶向治疗药物,但在使用过程中需要注意药物的剂量、相互作用和日常管理,以确保治疗效果和安全性。
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