




非布司他(Febuxostat)是一种用于治疗痛风和高尿酸血症的药物,由日本帝人研发,于2011年1月21日获得美国FDA批准,并于2013年在中国上市。本文将详细介绍非布司他的药理作用、适应症、用法用量及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
非布司他是一个黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,通过与XO钼蝶呤中心活性位点的紧密结合,使氧化还原态的钼辅因子保持孤立状态,从而抑制XO与底物的结合,减少尿酸的形成,降低血尿酸水平。这一机制使得非布司他在治疗痛风和高尿酸血症方面具有显著效果。
非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。该药物通过降低血尿酸水平,减少痛风发作的风险,改善患者的生活质量。对于痛风石和痛风性关节炎的患者,非布司他也显示出良好的疗效。
非布司他的剂型为片剂,主要成分为非布司他。非布司他片有40mg和80mg两种规格,均为白色或类白色片。每片非布司他片包含乳糖水合物、部分预胶化淀粉、羟丙基纤维素、交联羟甲纤维素钠、硬脂酸镁和羟丙甲等辅料。
非布司他片的口服推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dL(约360μmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。
肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-Pugh A、B级)的患者无需调整剂量。重度肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者应慎用非布司他,因为尚未进行相关的疗效及安全性研究。
肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr 30-89 mL/min)的患者无需调整剂量。推荐的非布司他起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dL,建议剂量增至80mg,每日一次。严重肾功能不全(Clcr <30 mL/min)的患者应慎用非布司他,因为缺乏充分的研究数据。
痛风发作预防:在服用非布司他的初期,可能会引起痛风的发作。这是由于血尿酸水平的改变导致组织沉积的尿酸盐被动员出来。为预防痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药或秋水仙碱,预防性治疗的获益可长达6个月。
监测肝功能:非布司他可能导致肝功能异常,包括肝功能衰竭、黄疸、肝功能检查结果严重异常等。因此,患者在使用非布司他时,应定期监测肝功能,如发现任何异常,应及时就医。
存储条件:非布司他应遮光、密封、在干燥处保存,储存温度不超过25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放非布司他,防止药物受潮。
非布司他是治疗痛风和高尿酸血症的有效药物,患者在使用过程中应注意上述事项,以确保药物的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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