




奎扎替尼(Quizartinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗携带FLT3-ITD突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。这种药物以其高效的 FLT3 抑制作用而闻名,已成为该领域的重要治疗选择。本文将详细介绍奎扎替尼的作用机制、适应症和用法用量,并提供一些用药注意事项。
奎扎替尼(Quizartinib)是一种小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向FLT3(也称为CD135)。FLT3是一种重要的原癌基因,其突变(特别是内部串联重复ITD突变)在急性髓系白血病中非常常见。奎扎替尼通过选择性抑制FLT3-ITD突变,阻断白血病细胞的生长和分裂,从而达到治疗效果。这种高度选择性的抑制作用减少了对正常细胞的影响,提高了治疗的安全性和有效性。
奎扎替尼(Quizartinib)的商品名为Vanflyta,已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗携带FLT3-ITD突变的新诊断急性髓系白血病成人患者。这种药物通常与其他化疗药物如阿糖胞苷和蒽环类药物联合使用,以提高治疗效果。此外,奎扎替尼还被研究用于其他FLT3突变相关的血液系统恶性肿瘤。
奎扎替尼的推荐剂量为成人口服,每日1次,1次26.5毫克,持续两周。之后,剂量调整为每日1次,1次53毫克。根据患者的具体状况,医生可能会适当调整剂量。患者应在医生的指导下服用此药物,并定期进行心电图和电解质检查,以监测药物的潜在副作用。
奎扎替尼可能导致QT间期延长,这是一种心脏电生理活动的改变,可能引发严重的心律失常。在开始用药前和剂量调整前,应进行心电图检查。用药期间,应定期进行心电图检查,特别是在前两周内每周一次,之后每月一次。此外,医生应定期监测患者的电解质水平(如钾、镁),必要时进行校正。
奎扎替尼可能引起骨髓抑制和出血,表现为血小板减少、中性粒细胞减少、贫血等症状。患者在用药前和用药期间应定期进行血常规检查,密切观察身体状况。如有异常,应及时告知医生。
对于严重肝功能损害的患者,应谨慎使用奎扎替尼。医生会根据患者的具体情况评估用药风险和收益,并在必要时调整治疗方案。
奎扎替尼可能对胎儿造成伤害,因此孕妇或可能怀孕的女性在使用该药物前应进行妊娠测试。建议在用药期间和停药后一段时间内采取有效的避孕措施,以避免药物对胎儿的影响。
奎扎替尼与某些药物合用可能影响其疗效或增加不良反应的风险。例如,强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)可显著增加奎扎替尼的血药浓度,可能导致QT间期延长等严重副作用。因此,应尽量避免与这些药物合用,如不可避免,需适当减少奎扎替尼的剂量。相反,强CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)可显著降低奎扎替尼的血药浓度,影响疗效,也应避免合用,如不可避免,需适当增加奎扎替尼的剂量。
在使用奎扎替尼期间,患者应注意以下几点:
通过合理的用药和日常生活管理,患者可以最大限度地发挥奎扎替尼的治疗效果,减少不良反应的发生,提高生活质量。
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