




Rimegepant(瑞美吉泮)是一种用于治疗偏头痛的新型药物,属于降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。该药物通过阻断 CGRP 受体,减轻偏头痛症状,适用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗和预防发作性偏头痛。Rimegepant 的常见剂型包括口服片剂,特别是 Nurtec ODT(口服崩解片),这种剂型方便患者在没有水的情况下快速服用。
Rimegepant 通过阻断 CGRP 受体来发挥作用。CGRP 是一种在偏头痛发病机制中起关键作用的神经肽,当其水平升高时,可导致血管扩张和炎症反应,从而引发偏头痛。Rimegepant 能够有效地抑制 CGRP 受体,减少神经源性炎症和血管扩张,从而缓解偏头痛症状。
Rimegepant 主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。此外,该药物也被批准用于预防发作性偏头痛。在临床上,Rimegepant 被证明可以迅速缓解偏头痛的症状,如头痛、恶心和光敏感等。患者可以根据需要按需服用,每日最大剂量为 75 毫克。
Rimegepant 口服给药后,通常在 1.5 小时内达到最大血药浓度。该药物的绝对口服生物利用度约为 64%。食物对 Rimegepant 的吸收有一定影响,高脂餐可使 Cmax 降低 42-53%,AUC 降低 32-38%;低脂餐使 Cmax 降低 36%,AUC 降低 28%。因此,患者在服用 Rimegepant 时无需特别限制饮食。
推荐剂量为每次口服 75 毫克,按需服用,每日不超过一次。Rimegepant 可以随餐或不随餐服用。为了确保药物的有效性,建议患者在打开泡罩包装后立即服用,避免将口崩片长时间暴露在空气中。
Rimegepant 是 CYP3A4、P-gp 和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。与 CYP3A4 抑制剂合用时,可能会增加 Rimegepant 的血浆浓度。因此,不建议将 Rimegepant 与强效 CYP3A4 抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合用。与中效 CYP3A4 抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合用时,也应谨慎,并避免在 48 小时内再次给予 Rimegepant。
目前尚未确定 Rimegepant 在 18 岁以下未成年人群中的安全性和疗效。在 65 岁或以上的老年人群中,使用 Rimegepant 的经验有限,但药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的差异。因此,老年人在使用 Rimegepant 时应遵循医生的指导。
总的来说,Rimegepant 是一种有效的偏头痛治疗药物,通过阻断 CGRP 受体来缓解症状。患者在使用时应注意剂量和用法,避免与某些药物合用,并在特殊人群中谨慎使用。如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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