甲磺酸贝舒地尔片（易来克）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物。该药物由Kadmon制药公司开发，赛诺菲在2021年9月收购Kadmon公司后获得了该药品权益。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。目前，该药物尚未被纳入国家医保报销范围。

基本概述

别称与规格

甲磺酸贝舒地尔片（易来克）的其他名称包括Belumosudil Mesylate Tablets、REZUROCK、贝鲁莫地尔、乐舒克。每盒含有30粒，每粒200毫克，售价为4050美元。

药理作用

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，属于ROCK（Rho激酶）抑制剂。ROCK在多种炎症性疾病中起着重要作用，通过抑制ROCK，甲磺酸贝舒地尔能够减轻炎症反应，从而缓解慢性移植物抗宿主病的症状。健康受试者在接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%，几何平均分布容积为184升。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于12岁及以上的慢性移植物抗宿主病患者，这些患者对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分。该药物的上市为这类患者提供了新的治疗选择，有助于改善他们的生活质量。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法是口服，每次0.2克，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。如果患者同时使用强效CYP3A诱导剂，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克，每日2次。

特殊人群用药

孕妇：孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片可能对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的人体数据，建议孕妇和有生育能力的女性了解该药物对胎儿的潜在风险。
哺乳期女性：目前尚无关于甲磺酸贝舒地尔或其代谢物在人乳汁中存在与否的数据，建议哺乳期女性在使用该药物期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
有生育能力的女性和男性：有生育能力的女性在开始使用甲磺酸贝舒地尔片前应核实其妊娠状态，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。建议女性伴侣具有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
儿童：12岁及以上的儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定，12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老年人：65岁及以上的患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

强CYP3A抑制剂：强CYP3A抑制剂如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应严重程度增加，包括QT间期延长，应尽量避免合用。如果无法避免，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。
强CYP3A诱导剂：强CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效降低，应避免合用。如果无法避免，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

存储方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖，切勿丢弃干燥剂。请将药物放在儿童不能接触的地方。

日常注意事项

不良反应监测

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。患者在使用过程中应密切关注这些症状，如有不适，应及时就医。

生活方式调整

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应注意保持良好的生活习惯，包括均衡饮食、适量运动、充足睡眠和避免过度劳累。同时，应避免接触已知过敏源和感染源，以减少不良反应的发生。

定期复查

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，应定期进行复查，以便医生评估药物疗效和患者的身体状况。复查项目通常包括血液检查、肝功能检查和肾功能检查等。如有必要，医生会调整治疗方案。