舒尼替尼（Sunitinib），商品名为索坦，是一种由美国辉瑞公司研发的口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2006年1月获得美国FDA批准，主要用于多种癌症的治疗，尤其在胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌方面表现出显著疗效。本文将详细介绍舒尼替尼的适应症及其用药注意事项。

舒尼替尼的适应症

胃肠道间质瘤（GIST）

舒尼替尼适用于对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤成人患者的治疗。这种癌症通常发生在胃或小肠的壁内，是一种较为罕见的软组织肉瘤。舒尼替尼通过抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长，有效地控制病情发展，提高患者的生活质量。

晚期肾细胞癌（RCC）

对于晚期肾细胞癌成人患者的治疗，舒尼替尼同样表现出卓越的疗效。肾细胞癌是最常见的肾脏恶性肿瘤之一，晚期肾细胞癌患者的预后通常较差。舒尼替尼通过抑制肿瘤血管生成和直接抑制肿瘤细胞的生长，能够显著延长患者的生存期，改善生存质量。

肾切除术后高危复发性肾细胞癌的辅助治疗

在肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗中，舒尼替尼也显示出显著的效果。这类患者在手术后仍有较高的复发风险，舒尼替尼的使用能够显著降低复发率，提高患者的长期生存率。辅助治疗通常采用50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周的给药方案，共9个6周的治疗周期。

胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）

舒尼替尼还适用于患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化的胰腺神经内分泌肿瘤的治疗。这类肿瘤通常生长缓慢，但一旦发生转移，治疗难度较大。舒尼替尼通过抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长，有效控制病情，延长患者的生存期。

用药注意事项

肝毒性

舒尼替尼可引起严重的肝毒性，可能导致肝功能衰竭或死亡。因此，在每个治疗周期开始时，应监测肝功能测试（谷丙转氨酶[ALT]，谷草转氨酶[AST]，胆红素），并根据临床指征进行监测。如果出现3级肝毒性，应中断舒尼替尼治疗，直到缓解到≤1级或基线，然后以减少剂量恢复治疗。对于4级肝毒性和3级肝毒性未缓解的患者，应停用舒尼替尼。

高血压

舒尼替尼治疗期间，患者可能出现高血压，特别是3级以上的高血压。建议在治疗前监测基线血压，并根据临床指征启动和/或调整降压治疗。对于3级高血压患者，应暂停使用舒尼替尼，直到血压降至≤1级或基线，然后以减少剂量恢复治疗。4级高血压患者应停用舒尼替尼。

出血事件和内脏穿孔

舒尼替尼治疗期间，患者可能出现出血事件，包括胃肠道、呼吸道、肿瘤、泌尿道和大脑的出血，其中一些可能是致命的。此外，还可能引发胃肠道穿孔等严重并发症。治疗过程中应进行连续全血细胞计数（CBCs）和身体检查，并根据临床指征进行出血事件的评估。对于3级或4级出血事件，应中断舒尼替尼治疗，直到缓解到≤1级或基线，然后以减少剂量恢复治疗。3级或4级出血事件未得到解决的患者应停用舒尼替尼。

肿瘤溶解综合征（TLS）

肿瘤溶解综合征（TLS）是舒尼替尼治疗过程中的一种潜在并发症，特别是在肾细胞癌或胃肠道间质瘤患者中更为常见。TLS通常发生在高肿瘤负荷的患者中，可能导致严重的代谢紊乱，甚至危及生命。建议在治疗前监测患者的肿瘤负荷，并在治疗过程中密切监测TLS的症状，如高尿酸血症、高钾血症、高磷血症和低钙血症。必要时应及时采取相应的治疗措施。

甲状腺功能障碍

舒尼替尼治疗期间，患者可能出现甲状腺功能亢进或甲状腺功能减退。建议在基线时监测甲状腺功能，并在治疗期间根据临床指征定期监测。密切观察患者甲状腺功能异常的体征和症状，包括甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进和甲状腺炎。根据情况启动和/或调整甲状腺功能异常的治疗。

低血糖症

舒尼替尼可能导致症状性低血糖，特别是对于正在接受治疗的胰腺神经内分泌肿瘤患者。低血糖可能导致意识丧失或需要住院治疗。建议在治疗前监测基线血糖水平，并在治疗期间根据临床指征定期监测。对于糖尿病患者，应评估是否需要调整抗糖尿病治疗，以最大限度地降低低血糖的风险。

舒尼替尼作为一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，在多种癌症的治疗中表现出显著的疗效。了解其适应症和用药注意事项，有助于更好地管理和治疗相关疾病，提高患者的生活质量和生存率。