莫博替尼（莫博赛替尼）是一种用于治疗特定类型非小细胞肺癌的靶向药物。该药物由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国获批上市。莫博替尼主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的作用与功效，以及用药注意事项。

莫博替尼的作用与功效

作用机制

莫博替尼通过特异性地结合并抑制表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变，阻断信号传导路径，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。这种独特的靶向作用使其在治疗携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。

临床效果

临床研究显示，莫博替尼能够显著改善患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在一项关键的临床试验中，接受莫博替尼治疗的患者相比安慰剂组，中位无进展生存期延长了近5个月。此外，莫博替尼还能够有效缓解患者的症状，提高生活质量。

安全性

虽然莫博替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌方面表现出色，但患者在使用过程中仍需关注其潜在的不良反应。常见的副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。实验室检查中，淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少也是常见的不良反应。

用药注意事项及禁忌

QTc间期延长

莫博替尼可能导致QTc间期延长，这是一种心电图上的变化，可能会引发严重的心律失常，甚至导致致命的尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博替尼之前，应评估患者的QTc和基线电解质水平，并纠正任何异常。治疗期间，应定期监测QTc和电解质水平，特别是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼还可能导致致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应密切关注新的或恶化的肺部症状，如咳嗽、呼吸困难等。一旦怀疑出现间质性肺病（ILD）/肺炎，应立即停用莫博替尼，并寻求医疗帮助。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。因此，患者在使用莫博替尼期间应定期监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加其血药浓度，从而增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。因此，应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果必须使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博替尼的剂量，并更频繁地监测QTc间隔。相反，莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低其血药浓度，从而降低抗肿瘤活性，因此也应避免同时使用。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应避免使用莫博替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成潜在风险。有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不建议使用。老年患者在医生指导下使用时通常没有明显差异。肾损伤和肝损伤患者在使用莫博替尼时应谨慎，轻度至中度患者无需调整剂量，但重度患者的剂量尚未确定。

日常注意事项

患者在使用莫博替尼期间应注意以下几点：

• 按照医生的指示严格遵循用药剂量和时间，每天同一时间服用，伴或不伴食物服用。
• 莫博替尼胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。
• 如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，而是在第二天按规定服下一剂。
• 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，防止药物受潮。储存时尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 莫博替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 莫博替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上注意事项，患者可以在使用莫博替尼的过程中最大限度地发挥其治疗效果，同时减少潜在的风险和不良反应。