




甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要应用于多种恶性肿瘤的治疗。其作用机制是通过特异性抑制某些酪氨酸激酶的活性,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍甲磺酸伊马替尼的主要适应症及其用药注意事项。
甲磺酸伊马替尼是治疗慢性髓性白血病(CML)的重要药物之一。它主要用于费城染色体阳性的CML患者的慢性期、加速期和急变期。CML是一种血液和骨髓疾病,其特点是骨髓中白细胞的过度增生。甲磺酸伊马替尼通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,减少白血病细胞的数量,改善患者的生存质量和延长生存期。
甲磺酸伊马替尼也被广泛用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)。GIST是一种起源于胃肠道壁内 Cajal 细胞的肿瘤,这些细胞通常负责调节肠道的蠕动。甲磺酸伊马替尼通过抑制c-Kit和PDGF受体的酪氨酸激酶,有效控制GIST的生长和扩散,提高患者的生存率。
除了上述两种主要适应症外,甲磺酸伊马替尼还被用于治疗其他一些罕见疾病,如嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)、慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)、侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)和隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。这些疾病的共同特点是涉及特定的酪氨酸激酶,甲磺酸伊马替尼通过抑制这些激酶发挥治疗作用。
甲磺酸伊马替尼的治疗应由有经验的肿瘤科医师指导。成人通常每日一次,每次400mg或600mg,或日服用量800mg,分为早晚各一次。儿童和青少年的剂量需根据体重调整。药物应在进餐时服用,并饮用一大杯水,以减少胃肠道不适。不能吞咽药片的患者可以将药片分散于不含气体的水中或苹果汁中,待药片完全崩解后立即服用。
甲磺酸伊马替尼应储存在30℃以下,避免暴露在极端高温或低温环境中。同时,应选择干燥、通风良好的地方存放,防止药物受潮。光照可能会影响药物的稳定性,因此应将药物存放在避光的地方或使用不透明容器保护。
对于肝功能不全或肾功能不全的患者,需要根据具体情况调整剂量。孕妇和哺乳期妇女在使用甲磺酸伊马替尼时应谨慎,因为药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。此外,老年人和儿童在使用时也应特别注意剂量和用药频率,遵循医嘱。
甲磺酸伊马替尼与其他药物可能存在相互作用,特别是那些通过CYP2D6代谢的药物。例如,硫利达嗪、IC型抗心律失常药物(如氟卡胺、普罗帕酮)和三环类抗抑郁药(如丙咪嗪、地昔帕明)等。在使用这些药物时,应咨询医生,必要时调整剂量。
患者在使用甲磺酸伊马替尼期间应定期进行血液检查和其他相关检测,以监测药物的效果和潜在的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和肌肉痛等。如果出现严重的不良反应,应及时就医。
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