




司帕生坦(也称为斯帕森坦)是一种针对特定疾病的药物,主要用于成人具有疾病快速进展风险且尿蛋白与肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN),以降低其蛋白尿水平。该药物通过同时作用于内皮素A受体(ETAR)和血管紧张素II受体1(AT1R),从而发挥其治疗效果。
司帕生坦是一种双重内皮素A受体和血管紧张素II受体1拮抗剂。它通过阻断内皮素A受体(ETAR)和血管紧张素II受体1(AT1R)来减少血管收缩和炎症反应,从而降低蛋白尿水平。这两种受体在肾脏疾病中起着重要作用,通过抑制它们,司帕生坦可以减轻肾脏损伤,延缓疾病的进展。
司帕生坦的主要功效在于降低蛋白尿水平,这对于患有原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)的患者尤为重要。蛋白尿是IgAN的一个重要标志,高水平的蛋白尿会导致肾脏功能逐渐恶化。司帕生坦通过减少蛋白尿,有助于保护肾脏功能,减缓疾病的发展速度。
司帕生坦适用于具有高疾病进展风险的IgAN成人患者。在临床试验中,该药物已被证明能够显著降低蛋白尿水平,改善肾功能,提高患者的生活质量。此外,司帕生坦还显示出良好的安全性和耐受性。
司帕生坦的推荐初始剂量为200mg,每日口服一次。如果患者能够耐受,14天后剂量可增加到400mg,每日一次。患者应在早餐或晚餐前用水送服整片药物,不得咀嚼或压碎。如果漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不得服用双倍剂量或超出推荐剂量。
司帕生坦最常见的不良反应包括外周水肿、低血压(包括体位性低血压)、头晕、高钾血症和贫血。这些副作用通常在治疗初期出现,随着身体适应药物,部分症状可能会减轻。如果患者出现严重的副作用,应立即停药并咨询医生。
除了常见的副作用外,司帕生坦还可能引起一些严重的不良反应,如肝毒性、低血压和急性肾损伤。为了降低这些风险,患者在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月需监测转氨酶和总胆红素水平。后续在治疗期间每3个月进行一次监测。如果患者出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。
司帕生坦与某些药物联合使用可能会增加不良反应的风险。例如,司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致与这些底物相关的不良反应风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。此外,司帕生坦与CYP3A强抑制剂联用会增加司帕生坦的药时曲线下面积(AUC)和最大浓度(Cmax),增加药物相关不良反应的风险,应避免联用。如果无法避免,需暂停司帕生坦治疗。
女性患者需在治疗前进行妊娠试验并确认为阴性后才可用药。在治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。建议有生殖能力的女性患者在开始治疗前、治疗期间和停止用药后一个月内,采取有效的避孕措施。对于可能发生低血压的患者,应考虑停用内皮素受体拮抗剂或调整为其他降压药物,并维持血容量。若患者出现低血压,应停用或减少其他降压药物用量,并考虑降低司帕生坦剂量或暂停给药,血压稳定后,可再次恢复用药。
司帕生坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。药物应密封保存,放在原装容器中,不要与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。司帕生坦的有效期为24个月,患者应注意药品的生产日期和有效期,避免使用过期药物。
患者在使用司帕生坦期间,应保持健康的生活方式,包括均衡饮食、适量运动和充足睡眠。避免摄入过多的盐分,以减少水肿和高血压的风险。同时,应避免过度劳累和情绪波动,保持心情舒畅。
患者在使用司帕生坦期间,应定期进行肝功能、肾功能和血钾水平的监测。这些监测有助于及时发现和处理可能的不良反应,确保治疗的安全性和有效性。医生会根据监测结果调整治疗方案,必要时会暂停或终止用药。
患者应严格按照医生的指导用药,不得自行增减剂量或停药。如果有任何疑问或不适,应及时与医生沟通。在治疗过程中,患者应保持与医生的密切联系,定期复诊,以便及时调整治疗方案。
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